PF-04856264|1235397-05-3|-陌孚医药/Medlife

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PF-04856264

目录号: PL11360 纯度: ≥98%

CAS No. :1235397-05-3

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中文名称	PF-04856264
英文名称	PF-04856264
英文别名	3-Cyano-4-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phenoxy]-N-2-thiazolyl-benzenesulfonamide;3-cyano-4-[2-(2-methylpyrazol-3-yl)phenoxy]-N-(1,3-thiazol-2-yl)benzenesulfonamide;3-cyano-4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phenoxy)-N-(thiazol-2-yl)benzenesulfonamide;BDBM50024250;PF-04856264;3-cyano-4-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phenoxy]-N-(1,3-thiazol-2-yl)benzene-1-sulfonamide
Cas No.	1235397-05-3
分子式	C₂₀H₁₅N₅O₃S₂
分子量	437.49
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC₅₀ 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有缓解疼痛作用。
生物活性	PF-04856264 is a potent and selective Nav1.7 inhibitor, with IC 50 s of 28, 131, 19, and 42 nM for human, mouse, cynomolgus monkey and dog Nav1.7, respectively. PF-04856264 has low potency against the rat Nav1.7 channel. PF-04856264 shows analgesic effect.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 28 (human Nav1.7), 131 nM (mouse Nav1.7), 19 nM (cynomolgus monkey Nav1.7), 42 nM (dog Nav1.7)
体内研究(In Vivo)	PF-04856264 (3-30 mg/kg; i.p.) reverses OD1-induced pain behaviors. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 6-8 weeks adult male C57BL/6J mice (OD1-induced spontaneous pain mo
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. McCormack K, et al. Voltage sensor interaction site for selective small molecule inhibitors of voltage-gated sodium channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013;110(29):E2724-E2732. [2]. Deuis JR, et al. Analgesic Effects of GpTx-1, PF-04856264 and CNV1014802 in a Mouse Model of NaV1.7-Mediated Pain. Toxins (Basel). 2016;8(3):78. Published 2016 Mar 17.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (571.44 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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