GNE-0439

目录号: PL09131 纯度: ≥99%
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
CAS No. :1241902-40-8
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中文名称
GNE-0439
英文名称
GNE-0439
英文别名
(4-(4-Propylcyclohexyl)benzoyl)-L-valine;(2S)-3-Methyl-2-[[4-(4-propylcyclohexyl)benzoyl]amino]butanoic acid;GNE-0439
Cas No.
1241902-40-8
分子式
C21H31NO3
分子量
345.48
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
详情描述
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
产品详情
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
生物活性
GNE-0439 is a novel Nav1.7-selective inhibitor with IC 50 of 0.34 uM and inhibits Nav1.5 with an IC 50 of 38.3 μM. GNE-0439 inhibits mutant N1742K channels (IC 50 =0.37 uM) in membrane potential assays. GNE-0439 possesses a carboxylic acid group, binds outside of the channel pore, and is unique compared with known selective VSD4 binders.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
IC50: 0.34 uM (Nav1.7)
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Chernov-Rogan T, et al. Mechanism-specific assay design facilitates the discovery of Nav1.7-selective inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Jan 23;115(4):E792-E801.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 200 mg/mL (578.90 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Chernov-Rogan T, et al. Mechanism-specific assay design facilitates the discovery of Nav1.7-selective inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Jan 23;115(4):E792-E801.

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2