1266212-81-0|A 887826，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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A 887826

电压依赖性Nav1.8钠通道阻滞剂,A-887826 是一种高效、选择性的，口服有效的，电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂，其 IC50 值为 11 nM。在体内，A-88782 6可减轻神经性触觉痛。

目录号: PC12381 纯度: ≥98%

CAS No. :1266212-81-0

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC12381-10mg	10mg	¥4214.00	请登录
PC12381-50mg	50mg	¥16640.40	请登录

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中文名称

A 887826

中文别名

5-(4-丁氧基-3-氯苯基)-N-[[2-(4-吗啉)-3-吡啶基]甲基]-3-吡啶甲酰胺;(S)-N-(邻硝基苯磺酰基)-2-氨基丙醇;5-(4-丁氧基-3-氯苯基)-N-[[2-(4-吗啉)-3-吡啶]甲基]-3-吡啶羧酰胺;锑化铅

英文名称

A 887826

英文别名

A-887826;5-(4-butoxy-3-chlorophenyl)-N-[(2-morpholin-4-ylpyridin-3-yl)methyl]pyridine-3-carboxamide;A 887826;5-(4-butoxy-3-chlorophenyl)-N-[[2-(4-morpholinyl)-3-pyridinyl]methyl]-3-pyridinecarboxamide

Cas No.

1266212-81-0

分子式

C₂₆H₂₉N₄O₃Cl

分子量

480.99

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

A-887826 is a potent, selective, oral bioavailable and voltage-dependent Na(v)1.8 sodium channel blocker with an IC₅₀ of 11 nM . A-887826 attenuates neuropathic tactile allodynia in vivo.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Na_v1.8

1.1 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

A-887826 is approximately 3 fold less potent to block Na(v)1.2, approximately 10 fold less potent to block tetrodotoxin-sensitive sodium (TTX-S Na(+)) currents and is >30 fold less potent to block Na(v)1.5 channels.
A-887826 potently blocks tetrodotoxin-resistant sodium (TTX-R Na(+)) currents (IC₅₀=8 nM) from small diameter rat dorsal root ganglion (DRG) neurons in a voltage-dependent fashion.
A-887826 effectively suppresses evoked action potential firing when DRG neurons are held at depolarized potentials and reversibly suppresses spontaneous firing in small diameter DRG neurons from complete Freunds adjuvant inflamed rats.
A-887826 (100 nM) shifts the mid-point of voltage-dependent inactivation of TTX-R currents by approximately 4mV without affecting voltage-dependent activation and do not exhibit frequency-dependent inhibition.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

A-887826 (3-30 mg/kg; p.o.; 1 hour pre-treatment) significantly attenuates tactile allodynia in a rat neuropathic pain model.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Spraguee Dawley rats (200-300 g)
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; 1 hour before testing; fourteen days after L5-L6 spinal nerve ligation
Result:	Produced a dose-dependent attenuation of tactile allodynia in this experimental pain model.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Zhang XF, et al. A-887826 is a structurally novel, potent and voltage-dependent Na(v)1.8 sodium channel blocker that attenuates neuropathic tactile allodynia in rats. Neuropharmacology. 2010 Sep;59(3):201-7. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 250 mg/mL (519.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0790 mL	10.3952 mL	20.7905 mL
5 mM	0.4158 mL	2.0790 mL	4.1581 mL
10 mM	0.2079 mL	1.0395 mL	2.0790 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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