CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶。它们还参与调节转录、 mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是一种相对较小的蛋白质，分子量在34-40kDa 之间，其含量仅比激酶结构域多一点。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源的人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性，只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶。目前已知的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK1-20)约有20种。CDK1,4和5参与细胞周期，CDK7,8,9和11与转录相关。 CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后的。CDK 结构和功能的大多数知识基于粟酒裂殖酵母(CDC2) ，酿酒酵母(CDC28)和脊椎动物(CDC2和 CDK2)的 CDK。CDK 调控的四个主要机制是细胞周期蛋白结合、 CAK 磷酸化、调节性抑制性磷酸化和 CDK 抑制性亚基结合。

CDK 相关产品（201）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01476	Aminopurvalanol A	220792-57-4	Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
PL02858	AS2863619	2241300-51-4	AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3<sup>+</sup> 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
PL02857	AS2863619 free base	2241300-50-3	AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3<sup>+</sup> 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
PL05100	AT7519	844442-38-2	AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
PL05101	AT7519 Hydrochloride	902135-91-5	AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
PL02963	Atuveciclib		Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 13 nM。
PL02959	Atuveciclib Racemate	1414943-88-6	Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂，CDK9/CycT1 的IC50 为13 nM。
PL02964	Atuveciclib S-Enantiomer	250279-81-1	Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 16 nM。
PL04317	AUZ 454	853299-07-7	AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂，Kd 值是 8.2 nM。
PL03675	Avotaciclib trihydrochloride	1983984-01-5	Avotaciclib (BEY1107) trihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib trihydrochloride 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。
PL04006	AZ5576	2751721-40-9	AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
PL01988	AZD4573	2057509-72-3	AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。
PL01095	BGG463	890129-26-7	BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2 的抑制剂。
PL02441	BI-1347	2163056-91-3	BI-1347 是一种具有口服活性的、选择性和强效的 CDK8 抑制剂 (IC50=1.1 nM)，且具有抗肿瘤活性。
PL04314	BI-1622	2681392-19-6	BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的药物代谢和药代动力学特性。
PL02988	bio-THZ1	1604811-14-4	bio-THZ1 是THZ1 的生物素结构，与CDK7 不可逆的结合。THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。
PL01650	Bisindolylmaleimide X hydrochloride	145317-11-9	Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂，IC50 为 200 nM。
PL04396	BMS-265246	582315-72-8	BMS-265246 是一种有效且选择性的周期蛋白依赖性激酶 CDK1 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 6 nM 和 9 nM。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。
PL02935	Bohemine	189232-42-6	Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
PL02544	BRD6989	642008-81-9	BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物，可抑制 CDK8 并上调 IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物，IC50 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。