CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶。它们还参与调节转录、 mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是一种相对较小的蛋白质，分子量在34-40kDa 之间，其含量仅比激酶结构域多一点。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源的人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性，只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶。目前已知的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK1-20)约有20种。CDK1,4和5参与细胞周期，CDK7,8,9和11与转录相关。 CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后的。CDK 结构和功能的大多数知识基于粟酒裂殖酵母(CDC2) ，酿酒酵母(CDC28)和脊椎动物(CDC2和 CDK2)的 CDK。CDK 调控的四个主要机制是细胞周期蛋白结合、 CAK 磷酸化、调节性抑制性磷酸化和 CDK 抑制性亚基结合。

CDK 相关产品（201）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL02329	CDK12-IN-E9	2020052-55-3	CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
PL02344	CDK2-IN-4	2079895-42-2	CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。
PL04049	CDK4/6-IN-11	2139329-47-6	CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。
PL02204	CDK4/6-IN-2	1800506-48-2	CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中的化合物 1。
PL03840	CDK4/6-IN-6	2380321-51-5	CDK4/6-IN-6 (example A94) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂，对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。
PL02619	CDK5 inhibitor 20-223	865317-30-2	CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2 和 CDK5 抑制剂，IC50 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。
PL04117	CDK5-IN-3	2639542-32-6	CDK5-IN-3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病（ADPKD）的研究。
PL04007	CDK7-IN-2	2326428-19-5	CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以治疗的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。
PL05072	CDK7/12-IN-1	2654075-94-0	CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
PL05972	CDK7/9 tide		CDK7/9 tide 是 CDK7 或 CDK9 的肽底物。
PL01416	CDK8-IN-1	1629633-48-2	CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。
PL01916	CDK8-IN-4	1613638-82-6	CDK8-IN-4是 CDK8 的抑制剂，来自专利WO2014090692A1, 化合物实例16, IC50 值为 0.2 nM。
PL03294	CDK9-IN-1	1415559-43-1	CDK9-IN-1 是一种新颖的，有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM，用于研究病毒感染。
PL03180	CDK9-IN-10	3542-63-0	CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。
PL04179	CDK9-IN-15	852678-17-2	CDK9-IN-15 (compound 50) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。
PL04622	CDK9-IN-2	1263369-28-3	CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
PL02809	CDK9-IN-7	2369981-71-3	CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
PL01333	CDK9-IN-8	2105956-51-0	CDK9-IN-8是高效，选择性的 CDK9 抑制剂，IC50为12 nM。
PL02672	CDKI-73	1421693-22-2	CDKI-73 (LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。
PL01817	CGP60474	164658-13-3	CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。