CVN424|2254706-21-1|-陌孚医药/Medlife

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CVN424

目录号: PL03417 纯度: ≥99%

CAS No. :2254706-21-1

商品编号	规格	价格	会员价
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PL03417-10mg	10mg	¥7430.00	请登录
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PL03417-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4897.00	请登录

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中文名称	CVN424
英文名称	CVN424
英文别名	CVN424;XO01711URG;GTPL11514;compound 6i [PMID: 33861086];1-[2-[4-(2,4-difluorophenoxy)piperidin-1-yl]-3-[[(3R)-oxolan-3-yl]amino]-7,8-dihydro-5H-pyrido[3,4-b]pyrazin-6-yl]ethanone;Ethanone, 1-(2-(4-(2,4-difluorophenoxy)-1-piperidinyl)-7,8-dihydro-3-(((3R)-tetrahydro-3-furanyl)amino)pyrido(3,4-b)pyrazin-6(5H)-yl)-;Unii-XO01711urg
Cas No.	2254706-21-1
分子式	C₂₄H₂₉F₂N₅O₃
分子量	473.52
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

CVN424 是一种具有口服活性和选择性的 GPR6 反向激动剂，K_i 为 9.4 nM，EC₅₀ 为 38 nM。CVN424 可以透过血脑屏障，具有用于帕金森病研究的潜力。

生物活性

CVN424 is an orally active and selective GPR6 inverse agonist with a K i of 9.4 nM and an EC 50 of 38 nM. CVN424 is brain-penetrant and has the potential for Parkinson disease research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 9.4 nM (GPR6)
EC50: 38 nM (GPR6)

体外研究(In Vitro)

CVN424 (Compound 6i) has 265 fold and 68 fold selectivities over GPR3 and GPR12.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Huikai Sun, et al. First-Time Disclosure of CVN424, a Potent and Selective GPR6 Inverse Agonist for the Treatment of Parkinsons Disease: Discovery, Pharmacological Validation, and Identification of a Clinical Candidate. J Med Chem. 2021 Apr 16.
[2]. Nicola L Brice, et al. Development of CVN424: A Selective and Novel GPR6 Inverse Agonist Effective in Models of Parkinson Disease. J Pharmacol Exp Ther. 2021 Jun;377(3):407-416.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL (131.99 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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