KDM5A-IN-1|1905481-36-8|-陌孚医药/Medlife

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KDM5A-IN-1

目录号: PL15111 纯度: ≥99%

CAS No. :1905481-36-8

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中文名称	KDM5A-IN-1
中文别名	KDM5A-IN-1
英文名称	KDM5A-IN-1
英文别名	KDM5A-IN-1;N-{(3r)-1-[3-(Propan-2-Yl)-1h-Pyrazole-5-Carbonyl]pyrrolidin-3-Yl}cyclopropanecarboxamide;90V;BDBM281089;BCP20658;US10022354, Example 29;N-[(3R)-1-[[5-(1-Methylethyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]-cyclopropanecarboxamide
Cas No.	1905481-36-8
分子式	C₁₅H₂₂N₄O₂
分子量	290.36
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC₅₀ 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC₅₀ 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
生物活性	KDM5A-IN-1 is a potent, orally bioavailable pan-histone lysine demethylases 5 (KDM5) inhibitor with IC 50 s of 45 nM, 56 nM and 55 nM for KDM5A, KDM5B and KDM5C, respectively, and with an EC 50 value of 960 nM for PC9 H3K4Me3. KDM5A-IN-1 is significantly less potent against other KDM5B enzymes (1A, 2B, 3B, 4C, 6A, 7B).
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 45 nM (KDM5A), 56 nM (KDM5B) and 55 nM (KDM5C)
体内研究(In Vivo)	KDM5A-IN-1 (Compound 50, 5 mg/kg; oral administration; female CD-1 mice) treatment shows moderate clearance (28 mL/min/kg) in mice with good oral bioavailability (F% 34) and remarkably low plasma protein binding in mice (40%), with t 1/2 of 0.4 hours. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Liang J, et al. From a novel HTS hit to potent, selective, and orally bioavailable KDM5 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jul 1;27(13):2974-2981.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL (172.20 mM)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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