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BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1

目录号: PL13485 纯度: ≥98%

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。

CAS No. :2270879-17-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL13485-1mg	1mg	¥1645.00	请登录
PL13485-5mg	5mg	¥2975.00	请登录
PL13485-10mg	10mg	¥3875.00	请登录
PL13485-50mg	50mg	¥8275.00	请登录
PL13485-100mg	100mg	¥10895.00	请登录
PL13485-1 mL x 10 mM (in DMSO)	1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥2315.00	请登录

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中文名称	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
英文名称	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
英文别名	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1;1-(3-(difluoromethyl)isothiazol-5-yl)-3-(2-fluoro-5-(hydroxymethyl)pyridin-4-yl)urea;TQR0285;Dual BRM and BRG1 inhibitor 14;BDBM50469330
Cas No.	2270879-17-7
分子式	C₁₁H₉F₃N₄O₂S
分子量	318.28
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。

产品详情	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC₅₀ 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。
生物活性	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) is an orally active allosteric dual brahma homolog (BRM)/SWI/SNF related matrix associated actin dependent regulator of chromatin subfamily A member 2 (SMARCA2) and brahma related gene 1 (BRG1)/SMARCA4 ATPase activity inhibitor, both IC 50 s are below 0.005 μM. BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 has anticancer activity.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: ﹤0.005 μM (BRM, BRG1)
体外研究(In Vitro)	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) (0-10 μM, 5 days) can inhibit the proliferation of cancer cells. BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 inhibits KRT80 gene expression in H1299 cells with the AAC50 (absolute AC50) value of 0.01 μM and in RERF-LC-AI cells with an AAC50 value of 0.01 μM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Proliferation Assay
体内研究(In Vivo)	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) (oral administration, 7.5 or 20 mg/kg, everyday, 3 weeks) can inhibit tumor growth and inhibit KRT80 expression in a dose-dependent manner. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Papillon JPN, et al. Discovery of Orally Active Inhibitors of Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 ATPase Activity for the Treatment of Brahma Related Gene 1 (BRG1)/SMARCA4-Mutant Cancers. J Med Chem. 2018 Nov 21;61(22):10155-10172

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (785.50 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Papillon JPN, et al. Discovery of Orally Active Inhibitors of Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 ATPase Activity for the Treatment of Brahma Related Gene 1 (BRG1)/SMARCA4-Mutant Cancers. J Med Chem. 2018 Nov 21;61(22):10155-10172

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1

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