PL13404
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BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 |
2368900-77-8 |
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是一种 BRG1/BRM ATP 酶抑制剂,治疗 BAF 相关疾病。 |
PL13503
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Bromodomain inhibitor-8 |
1300031-70-2 |
Bromodomain inhibitor-8 (Intermediate 21) 是BET 溴端结构域 的抑制剂,可用于自身免疫性和炎症类疾病的研究。 |
PL13452
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CBP/p300-IN-1 |
2443789-32-8 |
CBP/p300-IN-1 是 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。 |
PL13497
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CBP/p300-IN-12 |
2738688-57-6 |
CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。 |
PL13427
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CBP/p300-IN-8 |
2304416-91-7 |
CBP/p300-IN-8 是 CBP/P300 溴结构域家族的有效抑制剂。CBP/p300-IN-8 抑制 CBP (IC50=0.01-0.1 µΜ) 和 BRD4 (IC50=1-1000 µΜ) 活性。 |
PL13409
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CF53 |
1808160-52-2 |
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。 |
PL13436
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CFT8634 |
2704617-96-7 |
CFT8634 是一种靶向 BRD9 的降解剂,可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究,详细信息请参考专利文献 WO2021178920A1 中的化合物 174。 |
PL13475
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CPI-203 |
1446144-04-2 |
CPI-203 是一种有效的,选择性的,细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4,IC50 值约为 37 nM。 |
PL13468
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CPI-637 |
1884712-47-3 |
CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。 |
PL10575
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dBET23 |
1957234-83-1 |
dBET23 是一种高效、选择性的 PROTAC BRD4 降解剂,对 BRD4BD1 蛋白的 DC50/5h 约为 50 nM。 |
PL10610
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dBET57 |
1883863-52-2 |
dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂,基于 PROTAC 技术。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4<sup>Cereblon</sup> 的招募,对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM,对 <a href="/Targets/Epigenetic Reader Domain/brd4.html" target="_blank" style="color: #6a4b92; f |
PL10674
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dBET6 |
1950634-92-0 |
dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的,由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。 |
PL10550
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dBRD9 |
2170679-45-3 |
dBRD9 是一种 PROTAC,能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面,降低了整个 BET 家族的结合活性。 |
PL10627
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dCBP-1 |
2484739-25-3 |
dCBP-1 是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效,并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。 |
PL13421
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DN02 |
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DN02 是一种有效的选择性 BRD8 溴域探针。DN02 对 BRD8 (1) (Ki=32 nM) 具有较高的亲和力, 其亲和力是BRD8 (2) 的 30 倍 (Ki>1000 nM)。 |
PL10625
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dTRIM24 |
2170695-14-2 |
dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂,由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。 |
PL13472
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E-7386 |
1799824-08-0 |
E-7386 是一种口服有效的 CBP/β-连环蛋白 (CBP/beta-catenin) 调节剂。 |
PL11653
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EML 425 |
1675821-32-5 |
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。 |
PC10001
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EPZ005687 |
1396772-26-1 |
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PL13473
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FHD-286 |
2671128-05-3 |
FHD-286 是一种BRG1/BRM ATP酶抑制剂,用于治疗 BAF 相关疾病例如急性髓系白血病。 |