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产品总数：61053
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL13465 | GSK620 | 2088410-46-0 | GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。 |
| PC10219 | GSK6853 | 1910124-24-1 | BRPF1抑制剂，GSK6853是一个强的和有选择性的BRPF1乙酰赖氨酸抑制剂，它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的1600倍。 |
| PL13510 | GSK778 | 2451862-42-1 | GSK778 (iBET-BD1) 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂，IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。 |
| PL13496 | GSK8573 | 1693766-04-9 | GSK8573 是 GSK2801（BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域的乙酰赖氨酸竞争性抑制剂）的无活性对照化合物。GSK8573 对 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM，且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族没有活性。GSK8573 可用作生物实验中结构相关的阴性对照化合物。 |
| PL13438 | GSK8814 | 1997369-78-4 | GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂，结合常数pKd=8.1，在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。 |
| PL13499 | GSK9311 | 1923851-49-3 | GSK9311 是一种活性较低的 GSK6853 类似物，可作为阴性对照。GSK9311 抑制 BRPF 溴结构域，对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值 分别为 6.0 和 4.3。 |
| PL13431 | HJB97 | 2093391-24-1 | HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 <a href="/Pathways/PROT |
| PC10155 | I-BET 151 hydrochloride | 1883545-47-8 | I-BET 151 dihydrochloride is a bET bromodomain inhibitor that prevents BET from recruiting to chromatin. I-BET 151 induces MLL-fusion leukemia cell line apoptosis and G0 / G1 cell cycle arrest in vitro, and reduces BCL2 expression in NOMO1 cells. I-BET 15 |
| PC54459 | I-BET151 | 1300031-49-5 | I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6。 |
| PL13425 | I-BET282 | 1422554-34-4 | I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。 |
| PL13505 | I-BET567 | 1887237-54-8 | I-BET567 是一种有效、具有口服活性 pan-BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 已在肿瘤和炎症小鼠模型中已被证明有效。 |
| PC54415 | I-BET762 | 1260907-17-2 | Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是 BET 溴结构域 抑制剂，IC50 为32.5-42.5 nM。 |
| PL06680 | I-BET762 carboxylic acid | 1300019-38-8 | I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的，靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂，pIC50 为 5.1。 |
| PC10186 | I-BRD9. | 1714146-59-4 | BRD9抑制剂，I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。 |
| PL13460 | I-CBP112 | 1640282-31-0 | I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂，抑制 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。 |
| PL13471 | IACS-9571 hydrochloride | 2319611-93-1 | IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。 |
| PL13445 | INCB-057643 | 1820889-23-3 | INCB-057643 是一种新型，口服生物可利用的 BET 抑制剂。 |
| PL13493 | INCB054329 | 1628607-64-6 | INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。 |
| PL13489 | Inobrodib | 2222941-37-7 | Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。 |
| PC10146 | Ischemin sodium salt | CBP bromodomain抑制剂 |
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