| 中文名称 |
L-372662
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| 英文名称 |
L-372662
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| 英文别名 |
Piperidine,
1-[2-methoxy-4-[[1-[(2-methyl-1-oxido-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinyl]o
xy]benzoyl]-4-(2-oxo-2H-3,1-benzoxazin-1(4H)-yl)-;L-372662;L 372662;Piperidine,
1-[2-methoxy-4-[[1-[(2-methyl-1-oxido-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinyl]o
xy]benzoyl]-4-(2-oxo-2H-3,1-benzoxazin-
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| Cas No. |
162045-26-3
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| 分子式 |
C33H38N4O6
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| 分子量 |
586.68
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| 包装储存 |
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
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| 详情描述 |
L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素拮抗剂,其 Ki 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 Kd 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V1a 具有选择性。
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| 产品详情 |
L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素拮抗剂,其 Ki 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 Kd 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V1a 具有选择性。
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| 生物活性 |
L-372662 is a potent and orally active non-peptide oxytocin antagonist with a K i value of 4.8. The K d value of L-372662 for wild-type hOTR and [A318G]OTR is 5.8 nM and 73 nM. L-372662 shows selectivity to OTR:V 1a R.
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| 性状 |
Solid
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| IC50 & Target[1][2] |
Ki: 4.8 (oxytocin)
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| 体内研究(In Vivo) |
L-372662 is an antagonist of oxytocin-induced uterine contractions in late gestation pregnant rhesus monkeys (AD50 = 36 micrograms/kg), oral bioavailability (F = 90% in dogs), and aqueous solubility (10 mg/mL). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
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| 运输条件 |
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
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| 储存方式 |
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
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| 参考文献 |
[1]. Bell, I. M., Erb, J. M., Freidinger, R. M., Gallicchio, S. N., Guare, J. P., Guidotti, M. T., … Woyden, C. J. (1998). Development of Orally Active Oxytocin Antagonists: Studies on 1-(1-{4-[1-(2-Methyl-1-oxidopyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yloxy]-2- metho[2]. Hawtin SR, et al. A Gly/Ala switch contributes to high affinity binding of benzoxazinone-based non-peptide oxytocin receptor antagonists. FEBS Lett. 2005;579(2):349-356.
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| 溶解度数据 |
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (170.45 mM; Need ultrasonic)配制储备液
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[1]. Bell, I. M., Erb, J. M., Freidinger, R. M., Gallicchio, S. N., Guare, J. P., Guidotti, M. T., … Woyden, C. J. (1998). Development of Orally Active Oxytocin Antagonists: Studies on 1-(1-{4-[1-(2-Methyl-1-oxidopyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yloxy]-2- metho[2]. Hawtin SR, et al. A Gly/Ala switch contributes to high affinity binding of benzoxazinone-based non-peptide oxytocin receptor antagonists. FEBS Lett. 2005;579(2):349-356.
1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。
2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。