L-372662
目录号: PL08661 纯度: ≥98%
CAS No. :162045-26-3
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中文名称
L-372662
英文名称
L-372662
英文别名
Piperidine, 1-[2-methoxy-4-[[1-[(2-methyl-1-oxido-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinyl]o xy]benzoyl]-4-(2-oxo-2H-3,1-benzoxazin-1(4H)-yl)-;L-372662;L 372662;Piperidine, 1-[2-methoxy-4-[[1-[(2-methyl-1-oxido-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinyl]o xy]benzoyl]-4-(2-oxo-2H-3,1-benzoxazin-
Cas No.
162045-26-3
分子式
C33H38N4O6
分子量
586.68
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素拮抗剂,其 Ki 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 Kd 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V1a 具有选择性。
生物活性
L-372662 is a potent and orally active non-peptide oxytocin antagonist with a K i value of 4.8. The K d value of L-372662 for wild-type hOTR and [A318G]OTR is 5.8 nM and 73 nM. L-372662 shows selectivity to OTR:V 1a R.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
Ki: 4.8 (oxytocin)
体内研究(In Vivo)
L-372662 is an antagonist of oxytocin-induced uterine contractions in late gestation pregnant rhesus monkeys (AD50 = 36 micrograms/kg), oral bioavailability (F = 90% in dogs), and aqueous solubility (10 mg/mL). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Bell, I. M., Erb, J. M., Freidinger, R. M., Gallicchio, S. N., Guare, J. P., Guidotti, M. T., … Woyden, C. J. (1998). Development of Orally Active Oxytocin Antagonists: Studies on 1-(1-{4-[1-(2-Methyl-1-oxidopyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yloxy]-2- metho
[2]. Hawtin SR, et al. A Gly/Ala switch contributes to high affinity binding of benzoxazinone-based non-peptide oxytocin receptor antagonists. FEBS Lett. 2005;579(2):349-356.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (170.45 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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