Molecular Glues

基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白质降解剂包括一部分分子胶。分子胶是一类能够诱导或稳定蛋白质相互作用的小分子化合物。如果其中一种蛋白质是泛素连接酶蛋白，分子胶可以引起另一种蛋白质通过蛋白酶体途径进行泛素修饰和降解，这与 PROTAC 类似。然而，在随后的分类中，这些分子被归类为 E3连接酶的配体作为功能分子。以前的药物，沙利度胺，来那度胺，帕马度胺，以及后来报道的 CC-90009和 CC-92480都属于这一类。

Molecular Glues 相关产品（33）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06616	Lenalidomide hemihydrate	847871-99-2	Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
PL07458	Mezigdomide	2259648-80-9	Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节药物 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。
PL07441	MG-277	2411085-89-5	MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
PL07440	NRX-103094	2763260-36-0	NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与同源 E3 ligase SCF<sup>β-TrCP</sup> 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。
PL07442	NRX-252114	2763260-39-3	NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与同源 E3 ligase SCF<sup>β-TrCP</sup> 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
PL07443	NRX-252262	2438637-61-5	NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与同源 E3 ligase SCF<sup>β-TrCP</sup> 的相互作用增强剂，能够促进 β-catenin 的降解，EC50 值为 3.8 nM。
PL06603	Pomalidomide-d3	2093128-28-8	Pomalidomide-d3 是 Pomalidomide 的氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
PL06604	Thalidomide-d4	1219177-18-0	Thalidomide-d4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂，能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
PL07439	TMX-4100	2367619-63-2	TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好，DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
PL07452	TMX-4113		TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
PL07453	TMX-4116	2766385-56-0	TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。
PL07445	Voclosporin	515814-01-4	Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂。
PL06628	ZXH-1-161	2407654-51-5	ZXH-1-161 是一种有效的 cereblon (CRBN) 调节剂，在野生型 MM1.S 细胞中的 IC50 为 39 μM。ZXH-1-161 对 GSPT1 具有选择性降解活性。ZXH-1-161 可用于多发性骨髓瘤的研究。