NRX-252114|2763260-39-3|-陌孚医药/Medlife

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NRX-252114

目录号: PL07442 纯度: ≥99%

CAS No. :2763260-39-3

商品编号	规格	价格	会员价
PL07442-5mg	5mg	¥9643.00	请登录
PL07442-10mg	10mg	¥16072.00	请登录
PL07442-50mg	50mg	询价	询价
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中文名称	NRX-252114
英文名称	NRX-252114
英文别名	1H-Isoindole-4-carbonitrile, 2-[[4-[(2,6-dichlorophenyl)thio]-1,2-dihydro-2-oxo-6-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]carbonyl]-2,3-dihydro-;NRX-252114
Cas No.	2763260-39-3
分子式	C₂₂H₁₂Cl₂F₃N₃O₂S
分子量	510.32
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与同源 E3 ligase SCF^β-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC₅₀ 为 6.5 nM，K_d 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
生物活性	NRX-252114 is a potent enhancer of the interaction between β-catenin, and its cognate E3 ligase, SCF. NRX-252114 enhances the binding of pSer33/S37A β-catenin peptide for β-TrCP with an EC 50 of 6.5 nM and a K d of 0.4 nM. NRX-252114 induces mutant β-catenin degradation.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	EC50: 6.5 nM (β-catenin:β-TrCP Interaction) Kd: 0.4 nM (β-catenin:β-TrCP Interaction)
体外研究(In Vitro)	NRX-252114 (20 μM) 增强 pSer33/S37A β-连环蛋白肽与 β-TrCP 的结合，协同作用超过 1500 倍。 NRX-252114 (0-25 μM) 增加 pSer33/S37A β-连环蛋白肽的泛素化，形成长泛素链。 NRX-252114 (0-25 μM) 增强 S33E/S37A β-连环蛋白以及未磷酸化的 Ser33/S37A β-连环蛋白肽的泛素化。 NRX-252114 (20 μM，6 小时) 在转染的 HEK293T 细胞中产生稳健的 S33E/S37A β-连环蛋白: β-TrCP 相互作用。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Kyle R Simonetta, et al. Prospective discovery of small molecule enhancers of an E3 ligase-substrate interaction. Nat Commun. 2019 Mar 29;10(1):1402.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (195.96 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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