XY018|1873358-87-2|-陌孚医药/Medlife

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XY018

目录号: PL11076 纯度: ≥99%

CAS No. :1873358-87-2

商品编号	规格	价格	会员价
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PL11076-10mg	10mg	¥2893.00	请登录
PL11076-50mg	50mg	¥9643.00	请登录
PL11076-100mg	100mg	¥15269.00	请登录
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PL11076-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥2009.00	请登录

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中文名称	XY018
中文别名	化合物 T24213
英文名称	XY018
英文别名	XY018;N-[2'-Fluoro-4'-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl][1,1'biphenyl]-4-yl]-2-nitrobenzeneacetamide;Benzeneacetamide, N-[2'-fluoro-4'-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl][1,1'-biphenyl]-4-yl]-2-nitro-
Cas No.	1873358-87-2
分子式	C₂₃H₁₅F₇N₂O₄
分子量	516.37
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC₅₀ 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合。
生物活性	XY018 is a potent ROR-γ-selective antagonist. XY018 inhibits ROR-γ constitutive activity in 293T cells with high potency (EC 50 , 190 nM). XY018 binds to the ROR-γ hydrophobic ligand binding domain (LBD).
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	ROR-γ 0.19 μM (IC50, in 293 T cells) ROR-αan
体外研究(In Vitro)	XY018 (0.07-10 μM; 4 days) inhibit CRPC tumors C4-2B cells growth and survival. XY018 inhibits Gal4-RORγ-LBD and Gal4-RORα-LBD with IC50s of 0.19±0.02 and 7.57 μM in 293 T cells, respectively. XY018 shows anti-proliferation effects against the prostate cancer cell lines LNCaP, 22Rv1, C4-2B, DU145, and PC-3 with IC50s of 5.14±0.36, 9.00±0.33, 9.20, 28.43±0.89, and 11.14±1.78 μM, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	XY018 (5 mg/kg; intraperitoneally i.p.; five times per week for 23 days) inhibit CRPC tumor growth in mice . XY018 (10 mg/kg orally or 2 mg/kg intravenously) exhibits reasonable pharmacokinetics profiles in SD rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Junjian Wang, et al. ROR-γ Drives Androgen Receptor Expression and Represents a Therapeutic Target in Castration-Resistant Prostate Cancer. Nat Med. 2016 May;22(5):488-96. [2]. Yan Zhang, et al. Discovery and Characterization of XY101, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable RORγ Inverse Agonist for Treatment of Castration-Resistant Prostate Cancer. J Med Chem. 2019 May 9;62(9):4716-4730.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (193.66 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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