Opioid Receptor

阿片受体是一组以阿片受体为配体的 G 蛋白偶联受体。内源性阿片类药物有强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和伤害素。阿片受体广泛分布于大脑，存在于脊髓和消化道。阿片受体是体内被阿片物质激活的分子或位点。阿片受体抑制人体系统中兴奋性通路中的冲动传递。这些途径包括5-羟色胺、儿茶酚胺和 P 物质途径，它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片受体进一步细分为 μ、 delta 和 kappa 受体。所有的类，虽然表现出不同的行动模式，共享一些基本的相似之处。它们都是由钾泵机制驱动的，钾泵机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid Receptor 相关产品（80）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL08023	Naloxone methiodide	93302-47-7	Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。
PL08065	Navacaprant	2244614-14-8	Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。
PL08052	Nociceptin (1-13), amide TFA		Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4) 受体激动剂，对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
PL08045	Norbinaltorphimine dihydrochloride	113158-34-2	Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
PL08048	O-Desmethyl Tramadol-d6	873928-73-5	O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
PL08007	Oxycodone-d3	145225-02-1	Oxycodone-d33是Oxycodone的氘代化合物标准品。
PL08074	Porcine dynorphin A(1-13)	72957-38-1	Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂，在生理浓度下它有缓解疼痛作用。
PL08040	PZM21	1997387-43-5	PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂，EC50 值为 1.8 nM。
PL08041	Ro 64-6198	280783-56-4	Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂，EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症的研究。
PL08058	SB-612111 hydrochloride		SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
PL08032	SNC80	156727-74-1	SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
PL08053	Spiradoline mesylate	87173-97-5	Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
PL08039	SR17018	2134602-45-0	SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂，能够与 GTPγS 结合，EC50 值为 97 nM。
PL08006	Trimebutine	39133-31-8	Trimebutine是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。
PL08077	Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH	58569-55-4	Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor)，可调控人类免疫功能，抑制肿瘤生长。
PL08082	UFP-101 TFA		UFP-101 TFA 是一种强效、选择性和竞争性的 NOP 受体拮抗剂，pKi 为 10.24。UFP-101 TFA 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 TFA 具有抗抑郁药样作用。
PL08010	ZT 52656A hydrochloride	115730-24-0	ZT 52656A 是选择性的 kappa opioid 激动剂，可用于阻止或减轻眼睛疼痛。
PL08069	β-Casomorphin, bovine	72122-62-4	β-casomorphin, bovine (β-Casomorphin-7 (bovine) ) 是阿片 (opioid) 活性的多肽，与阿片受体结合的 IC50 值为 14 μM。
PL08068	β-Casomorphin, human TFA		β-Casomorphin, human TFA (Human β-casomorphin 7 TFA) 是一种阿片样肽，作为 opioid 受体激动剂。
PL08075	β-Endorphin, human	61214-51-5	β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽，为阿片样 (opioid) 受体激动剂，尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有缓解疼痛的功效。