Navacaprant|2244614-14-8|(BTRX-335140; CYM-53093)-陌孚医药/Medlife

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Navacaprant (Synonyms: BTRX-335140; CYM-53093)

目录号: PL08065 纯度: ≥99%

CAS No. :2244614-14-8

商品编号	规格	价格	会员价
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PL08065-10mg	10mg	¥9643.00	请登录
PL08065-50mg	50mg	¥32145.00	请登录
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PL08065-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥6188.00	请登录

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中文名称	Navacaprant
英文名称	Navacaprant
英文别名	XK5ILZ28KI;GTPL10452;BTRX335140;CYM53093;compound 58 [PMID: 30707578];4-Piperidinamine, 1-(6-ethyl-8-fluoro-4-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-quinolinyl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-;1-[6-ethyl-8-fluoro-4-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)quinolin-2-yl]-N-(oxan-4-yl)piperidin-4-amine;1-(6-Ethyl-8-fluoro-4-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)quinolin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pipe;Unii-XK5ilz28KI;BTRX-335140;Navacaprant
Cas No.	2244614-14-8
分子式	C₂₅H₃₂FN₅O₂
分子量	453.55
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC₅₀ 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。

生物活性

Navacaprant (BTRX-335140) is a selective and orally active κ opioid receptor (KOR) antagonist, has antagonist activity for κOR, μOR and δOR with IC 50 values of 0.8 nM, 110 nM, and 6500 nM, respectively. Navacaprant endows with favorable in vitro ADMET and in vivo pharmacokinetic profiles and medication-like duration of action in rats. Navacaprant distributes well into the CNS and can be used for the research of neuropathy.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

κ Opioid Receptor/KOR 0.8 nM (IC50) μ Opioid Receptor/MOR

体外研究(In Vitro)

Navacaprant (BTRX-335140) (0-10 μM; 4 h) shows selective antagonist activity towards Kappa Opioid Receptor. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay

体内研究(In Vivo)

Navacaprant (BTRX-335140) (0.01-3 mg/kg; p.o. once) reduces U69,593- stimulated plasma prolactin secretion to levels of without U69,593 treatment.
Navacaprant (BTRX-335140) (1 mg/kg; i.p. once) blocks U-50488-induced antinociception from hot water.
1.19 Pharmacokinetic Parameters of BTRX-335140 in rodents.
Rats
IV 1 mg/kg

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Guerrero M, et al. Design and Synthesis of a Novel and Selective Kappa Opioid Receptor (KOR) Antagonist (BTRX-335140). J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):1761-1780.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 16.67 mg/mL (36.75 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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