PL10788
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Dabrafenib Mesylate |
1195768-06-9 |
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-Raf<sup>V600E</sup> 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。 |
PL08724
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Exarafenib |
2639957-39-2 |
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种口服有效的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib 可用于癌症研究。 |
PC11761
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GDC-0879 |
905281-76-7 |
B-Raf抑制剂,GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。 |
PL10766
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GNE-9815 |
2729996-45-4 |
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。 |
PC11783
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GW5074 |
220904-83-6 |
有效的c-Raf选择性抑制剂,GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。 |
PL10774
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HG6-64-1 |
1315329-43-1 |
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。 |
PL09026
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KG5 |
877874-85-6 |
KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3,KIT 和 c-Raf,并具有抗癌,抗血管生成活性。 |
PC11812
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L-779,450 |
303727-31-3 |
Raf激酶抑制剂,L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。 |
PC11779
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LGX818 |
1269440-17-6 |
RAF抑制剂,Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 RAF 抑制剂,对BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为4 nM。 |
PL10791
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Lifirafenib |
1446090-79-4 |
Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRaf<sup>V600E</sup> 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。 |
PL10767
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LUT014 |
2274819-46-2 |
LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂,IC50 值为 11.7 nM,被开发用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变的研究。详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。 |
PL08726
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LXH254 |
1800398-38-2 |
LXH254 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。 |
PC11772
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LY3009120 |
1454682-72-4 |
Pan-RAF和RAF二聚体抑制剂,LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为5.8,9.1和15 nM。 |
PL10776
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MCP110 |
521310-51-0 |
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。 |
PC11817
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ML 786 dihydrochloride |
1237536-18-3 |
Raf激酶抑制剂 |
PC11801
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PLX7904 |
1393465-84-3 |
崩解RAF抑制剂,PLX7904 是有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。 |
PL10765
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PLX7922 |
1638772-61-8 |
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂,可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK,并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。 |
PL10640
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PROTAC B-Raf degrader 1 |
2364367-27-9 |
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。 |
PL10639
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PROTAC BRAF-V600E degrader-1 |
2417296-84-3 |
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。 |
PL10793
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R18 TFA |
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R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。 |