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RAF

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PL10788 Dabrafenib Mesylate 1195768-06-9 Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-Raf<sup>V600E</sup> 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
PL08724 Exarafenib 2639957-39-2 Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种口服有效的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib 可用于癌症研究。
PC11761 GDC-0879 905281-76-7 B-Raf抑制剂,GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。
PL10766 GNE-9815 2729996-45-4 GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
PC11783 GW5074 220904-83-6 有效的c-Raf选择性抑制剂,GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
PL10774 HG6-64-1 1315329-43-1 HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。
PL09026 KG5 877874-85-6 KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3,KIT 和 c-Raf,并具有抗癌,抗血管生成活性。
PC11812 L-779,450 303727-31-3 Raf激酶抑制剂,L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。
PC11779 LGX818 1269440-17-6 RAF抑制剂,Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 RAF 抑制剂,对BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为4 nM。
PL10791 Lifirafenib 1446090-79-4 Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRaf<sup>V600E</sup> 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
PL10767 LUT014 2274819-46-2 LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂,IC50 值为 11.7 nM,被开发用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变的研究。详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。
PL08726 LXH254 1800398-38-2 LXH254 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
PC11772 LY3009120 1454682-72-4 Pan-RAF和RAF二聚体抑制剂,LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为5.8,9.1和15 nM。
PL10776 MCP110 521310-51-0 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
PC11817 ML 786 dihydrochloride 1237536-18-3 Raf激酶抑制剂
PC11801 PLX7904 1393465-84-3 崩解RAF抑制剂,PLX7904 是有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。
PL10765 PLX7922 1638772-61-8 PLX7922 是一种 RAF 抑制剂,可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK,并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
PL10640 PROTAC B-Raf degrader 1 2364367-27-9 PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
PL10639 PROTAC BRAF-V600E degrader-1 2417296-84-3 PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。
PL10793 R18 TFA R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。