IMD 0354|978-62-1|(IKK2 Inhibitor V)-陌孚医药/Medlife

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IMD 0354 (Synonyms: IKK2 Inhibitor V)

目录号: PC11551 纯度: ≥98%

CAS No. :978-62-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC11551-5mg	5mg	¥802.00	请登录
PC11551-10mg	10mg	¥980.00	请登录
PC11551-50mg	50mg	¥4191.00	请登录

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中文名称

IMD 0354

中文别名

IMD0354 抑制剂;N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺;IKK-2 抑制剂V

英文名称

IMD 0354

英文别名

IMD-0354;IMD 0354;N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide;IKK-2 Inhibitor V;N-(3,5-Bis-trifluoromethylphenyl)-5-chloro-2-hydroxybenzamide;IMD0354;N-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-5-chloro-2-hydroxybenzamide;76145IS906;Benzamide, N-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-5-chloro-2-hydroxy-;Benzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy-;CHILCFMQWMQVAL-UHFFFAOYSA-N;IKK2 Inhibitor V;Kinome_1864;C15H8ClF6NO2;MLS0

Cas No.

978-62-1

分子式

C₁₅H₈ClF₆NO₂

分子量

383.67

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) is a selective IKKβ inhibitor which inhibits NF-κB activity. IMD0354 inhibits TNF-α induced NF-κB transcription activity with an IC₅₀ of 1.2 uM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IKKβ	NF-κB 1.2 μM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

IMD-0354 inhibits NF-κB activity in HMC-1 cells, resulting in complete repression of growth factor-independent proliferation of mast cells. When the DNA-binding activity of NF-κB is inhibited by treatment with IMD-0354, cell proliferation is completely suppressed. HMC-1 cells are incubated with increasing concentrations of IMD-0354 or STI571 for 24, 48, and 72 hours, and numbers and viability of cells are determined by a dye exclusion test and an MTT assay. IMD-0354 suppresses cell proliferation in a time- and dose-dependent manner. The inhibitory effect of IMD-0354 is remarkable, even at lower concentrations, when compared with that of STI571. IMD0354 inhibits TNF-α induced NF-κB transcription activity with an IC₅₀ of 1.2±0.3 uM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Daily administration with 5 mg/kg IMD-0354 significantly suppresses tumor expansion in nude mice implanted with established MDA-MB-231 tumors. In mice treated with IMD-0354, tumor progression is restrained. The number of infiltrating cells in aqueous humor is 53.6±9.8×10, 72.5±17.0×10, 127.25±32.0×10, and 132.0±25.0×10 cells/mL in rats treated with 30, 10, 3, or 0 mg/kg of IMD-0354, respectively. The total protein concentrations of aqueous humor are 92.6±3.1 mg/mL, 101.5±6.8 mg/mL, 112.6±1.9 mg/mL, and 117.33±1.8 mg/mL in rats treated with 30, 10, 3, and 0 mg/kg of IMD-0354, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Tanaka A, et al. A novel NF-kappaB inhibitor, IMD-0354, suppresses neoplastic proliferation of human mast cells with constitutively activated c-kit receptors. Blood. 2005 Mar 15;105(6):2324-31. [Information]

[2]. Li YR, et al. Study of the inhibitory effects on TNF-α-induced NF-κB activation of IMD0354 analogs. Chem Biol Drug Des. 2017 Dec;90(6):1307-1311. [Information]

[3]. Tanaka A, et al. A new IkappaB kinase beta inhibitor prevents human breast cancer progression through negative regulation of cell cycle transition. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):419-26. [Information]

[4]. Lennikov A, et al. Amelioration of endotoxin-induced uveitis treated with an IκB kinase β inhibitor in rats. Mol Vis. 2012;18:2586-97. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (260.64 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6064 mL	13.0320 mL	26.0641 mL
5 mM	0.5213 mL	2.6064 mL	5.2128 mL
10 mM	0.2606 mL	1.3032 mL	2.6064 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.52 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.52 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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