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极光激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族（Aurora-a、Aurora-B和Aurora-C）。极光激酶控制细胞周期进程中的多种事件，对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。
Aurora-A、Aurora-B和Aurora-C共享高度保守的激酶结构域，但在有丝分裂过程中具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A主要控制中心体成熟和双极纺锤体组装，而Aurora-B和Aurora-C在（前）中期和胞质分裂期间需要缩合、附着于动粒和染色体排列。在人类肿瘤中，所有Aurora激酶成员都发挥与其有丝分裂活性相关的致癌作用，并促进癌症细胞的生存和增殖。靶向极光激酶的抑制剂在癌症研究中备受关注。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL06785 | GSK2646264 | 1398695-47-0 | GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。 |
| PL13935 | GW779439X | 551919-98-3 | GW779439X，吡唑并吡啶类化合物，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株，有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| PL08829 | Hesperadin | 422513-13-1 | Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。 |
| PL09029 | Ilorasertib hydrochloride | 1847485-91-9 | Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。 |
| PL10658 | JB170 | 2705844-82-0 | JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4µM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。 |
| PL13937 | KW-2449 | 1000669-72-6 | KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABL<sup>T315I</sup>和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。 |
| PL13941 | LY3295668 | 1919888-06-4 | LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。 |
| PC54710 | MK-0457 | 639089-54-6 | Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。 |
| PL13939 | MK-5108 | 1010085-13-8 | MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂，IC50 值为0.064 nM。 |
| PL13942 | MK-8745 | 885325-71-3 | MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A)，IC50 值为0.6 nM。 |
| PC10046 | MLN8054 | 869363-13-3 | MLN8054是高效，选择性，有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂，IC50 值为4 nM。 |
| PC10050 | PF-03814735 | 942487-16-3 | PF-03814735是有效，有口服性，可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，IC50值分别为0.8和5 nM |
| PC10047 | PHA-680632 | 398493-79-3 | PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora)，对aurora A，B和C的 IC50 值分别为27，135和120 nM。 |
| PC10221 | Phthalazinone pyrazole | 880487-62-7 | Aurora A激酶抑制剂，Phthalazinone pyrazole is potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of Aurora-A kinase |
| PC54008 | Reversine | 656820-32-5 | Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 400，500 和 400 nM。 |
| PC10042 | SCH-1473759 | 1094069-99-4 | SCH-1473759是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM |
| PL13933 | SCH-1473759 hydrochloride | 1094067-13-6 | SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。 |
| PL13938 | SNS-314 mesylate | 1146618-41-8 | SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。 |
| PL13934 | SP-96 | 2682114-54-9 | SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。 |
| PL13936 | TAK-901 | 934541-31-8 | TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。 |
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