极光激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族(Aurora-a、Aurora-B和Aurora-C)。极光激酶控制细胞周期进程中的多种事件,对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。
Aurora-A、Aurora-B和Aurora-C共享高度保守的激酶结构域,但在有丝分裂过程中具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A主要控制中心体成熟和双极纺锤体组装,而Aurora-B和Aurora-C在(前)中期和胞质分裂期间需要缩合、附着于动粒和染色体排列。在人类肿瘤中,所有Aurora激酶成员都发挥与其有丝分裂活性相关的致癌作用,并促进癌症细胞的生存和增殖。靶向极光激酶的抑制剂在癌症研究中备受关注。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL13931 | TAS-119 | 1453099-83-6 | TAS-119 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Aurora A 抑制剂,IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶,包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。 |
PC10068 | TC-A 2317 hydrochloride | 1245907-03-2 | Potent Aurora kinase A inhibitor (Ki = 1.2 nM compared to 101 nM for inhibition of Aurora kinase B). Selective over 60 other kinases (IC50 values > 1000 nM). Exhibits good cell permeability and antitumor activity. |
PL13944 | TCS7010 | 1158838-45-9 | TCS7010 是有效,高度选择的 Aurora A 抑制剂,IC50 值为 3.4 nM。 |
PL11450 | XL228 | 898280-07-4 | XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。 |
PC10045 | ZM 447439 | 331771-20-1 | ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM |