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PI3K

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PL09822 Flupentixol dihydrochloride 2413-38-9 Flupentixol dihydrochloride 是一种具有口服活性的 D1/D2 多巴胺受体拮抗剂和新型 PI3K 抑制剂 (PI3Kα IC50=127 nM)。Flupentixol dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Flupentixol dihydrochloride 也可用于精神分裂症、焦虑和抑郁症的研究。
PC15463 GDC-0032 1282512-48-4 PI3Kα 抑制剂,Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,能够抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性,IC50 值分别为 0.29 nM,0.91 nM,0.97 nM。
PL09796 GDC-0326 1282514-88-8 GDC-0326是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,Ki 值为0.2 nM。
PC15435 GDC-0941 dimethanesulfonate 957054-33-0 PI3K抑制剂,GDC-0941 dimethanesulfonate 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50 值为 3 nM;对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
PL09761 Gilmelisib 1845777-61-8 Gilmelisib 是一种抗肿瘤药物。Gilmelisib 是一种 PI3k 抑制剂,对 PI3K p110α 的 IC50 为 <1 nM,详细信息摘取自专利 WO2017101847 A1,化合物1。
PC15490 GNE-317 1394076-92-6 脑通透性PI3K抑制剂,GNE-317 是一种 PI3K/mTOR 抑制剂,能够穿过血脑屏障 (BBB)。
PL07547 GNE-490 1033739-92-2 GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine,一种有效的泛 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
PL09765 GSK-F1 1402345-92-9 GSK-F1 (Compound F1) 是一种具有口服活性的 PI4KA 抑制剂,对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG 和 PI3KD 的 pIC50 分别为 8.0、5.9、5.8、5.9、5.9 和 6.4。GSK-F1 可用于 HCV 感染的研究。
PC15524 GSK2269557 1254036-77-5 PI3Kδ抑制剂,Nemiralisib, also known as GSK-2269557, is a potent and selective PI3Kδ inhibitor. GSK-2269557 is is currently in clinical trials for the treatment of respiratory diseases such as asthma and COPD.
PL09760 GSK251 2125968-05-8 GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3Kδ 抑制剂,具有新颖的结合模式。
PC15484 HS-173 1276110-06-5 PI3Kα抑制剂,HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂,常用于癌症研究。
PL07583 hSMG-1 inhibitor 11e 1402452-10-1 hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂,其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM),PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
PL07584 hSMG-1 inhibitor 11j 1402452-15-6 hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
PC54503 IC-87114 371242-69-2 IC-87114 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。
PL09766 Idelalisib-d5 1830330-31-8 Idelalisib-d5 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。
PL09827 IHMT-PI3Kδ-372 2429889-62-1 IHMT-PI3Kδ-372 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。
PL09821 IITZ-01 1807988-47-1 IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。
PL09799 iMDK quarterhydrate iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
PL09823 Inavolisib 2060571-02-8 GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的,口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。
PC15513 INK1117 1268454-23-4 PI3Kα抑制剂,MLN1117 是一种选择性的 p110α 抑制剂, IC50 值为 15 nM。