PL09768
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Tenalisib R Enantiomer |
1639417-54-1 |
Tenalisib R Enantiomer (RP6530 R Enantiomer) 是 Tenalisib 的 R 对映体。Tenalisib 是高效,选择性的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值分别为 25 和 33 nM。 |
PL09797
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TG100-115 |
677297-51-7 |
TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别为 83 和 235 nM。 |
PC15475
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TG100713 |
925705-73-3 |
Pan-PI3K抑制剂,TG 100713 是 PI3K 的抑制剂,抑制 PI3Kδ,γ,α 和 β 的 IC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。 |
PC54144
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TGX-221 |
663619-89-4 |
TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂,常用于癌症研究。 |
PL09817
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Umbralisib |
1532533-67-7 |
Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。 |
PL09818
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Umbralisib hydrochloride |
1532533-78-0 |
Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。 |
PL07573
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Voxtalisib |
934493-76-2 |
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ 和 p110δ,IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。 |
PL09825
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Vps34-IN-2 |
1523404-29-6 |
Vps34-IN-2 是一种新型的,有效且有选择性的 Vps34 抑制剂,在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 值分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 对 SARS-CoV-2 (IC50 为 3.1 μM),HCoV-229E (IC50 为 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。 |
PL07570
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VS-5584 |
1246560-33-7 |
VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 <a href="/Targets/mTOR/mtorc1.html" target="_blank" style="color: #6a4b92; font- |
PL07541
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WYE-687 dihydrochloride |
1702364-87-1 |
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。 |
PC15446
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XL147 |
956958-53-5 |
PI3K选择性、可逆的抑制剂,PI3K inhibitor X 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。 |
PL07426
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YH-306 |
1373764-75-0 |
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。 |
PL09834
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YS-49 |
132836-42-1 |
YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。 |
PL09809
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YS-49 monohydrate |
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YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。 |
PL09784
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Zandelisib |
1401436-95-0 |
Zandelisib (ME-401) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 p110δ 的 IC50 值为 3.5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019183226 A1 中的化合物 1。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。 |