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PI3K

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PL09770 IPI-3063 1425043-73-7 IPI-3063 是一种有效的选择性 PI3K p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5±1.2 nM。
PL09793 Izorlisib 1007207-67-1 Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC50 为 14 nM。
PL09833 Leniolisib 1354690-24-6 Leniolisib (CDZ173)是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。
PL09788 Linperlisib 1702816-75-8 Linperlisib (YY-20394) 是一种有效的,具有口服活性的,效选择性 PI3Kδ 的抑制剂,来自专利 WO 2015055071 A1,化合物实例 10,IC50 值为 6.4 nM。
PL09814 LX2343 333745-53-2 LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。
PC15500 LY3023414 1386874-06-1 I类PI3K,mTOR和DNA-PK抑制剂,LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。
PL09779 MSC2360844 1305267-37-1 MSC2360844 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。MSC2360844 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
PL09771 MSC2360844 hemifumarate 1621688-31-0 MSC2360844 hemifumarate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。MSC2360844 hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
PL09815 MTX-211 1952236-05-3 MTX-211 (Mol 211) 是 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂,IC50 值 <100 nM。MTX-211 可用于癌症和其他疾病的研究。
PL09801 Nemiralisib 1254036-71-9 Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。
PL07557 NSC781406 1676893-24-5 NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。
PC15455 NVP-BGT226 1245537-68-1 新型的PI3K/mTOR选择性抑制剂,NVP-BGT226 是一种有效的泛 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 4 nM,63 nM 和 38 nM。
PC15441 NVP-BKM120 Hydrochloride 1312445-63-8 PI3K抑制剂,NVP-BKM120 Hydrochloride 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
PL09763 NVP-QAV-572 957209-68-6 Nav1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K 抑制剂,IC50 为 10 nM,详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。
PL09778 NVS-PI3-4 941580-60-5 NVS-PI3-4 是一种特异性 PI3Kγ 抑制剂。 NVS-PI3-4 可用于过敏,炎症和癌症疾病的研究。
PL09772 P110δ-IN-1 1595129-71-7 P110δ-IN-1 是一种有效、选择性的 P110δ 抑制剂,来自专利 WO 2014055647 A1,IC50 值为 8.4 nM。
PL09804 Parsaclisib 1426698-88-5 Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
PL09776 Parsaclisib hydrochloride 1995889-48-9 Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
PL07556 PF-04979064 1220699-06-8 PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
PL09781 PF-06843195 2067281-51-8 PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。