PF-06843195|2067281-51-8|-陌孚医药/Medlife

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PF-06843195

目录号: PL09781 纯度: ≥99%

CAS No. :2067281-51-8

商品编号	规格	价格	会员价
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PL09781-10mg	10mg	¥2410.00	请登录
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PL09781-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1414.00	请登录

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中文名称	PF-06843195
英文名称	PF-06843195
英文别名	PF-06843195;75658JDG29;2,2-difluoroethyl (3S)-3-{[2'-amino-5-fluoro-2-(morpholin-4-yl)[4,5'-bipyrimidin]-6-yl]amino}-3-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate;US9758538, Example 2;BDBM340314;(Scheme A): Preparation of 2,2-difluoroethyl (3S)-3-{[2'-amino-5-fluoro-2-(morpholin-4-yl)-4,5'-bipyrimidin-6-yl]amino}-3-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate;1-Pyrrolidinecarboxylic acid, 3-((2'-amino-5-fluoro-2-(4-morpholinyl)(4,5'-bip;Unii-75658jdg29
Cas No.	2067281-51-8
分子式	C₂₀H₂₅F₃N₈O₄
分子量	498.46
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC₅₀ 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 K_i 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。
生物活性	PF-06843195 is a highly selective PI3Kα inhibitor with an IC 50 of 18 nM in Rat1 fibroblasts. The K i s of PF-06843195 for PI3Kα and PI3Kδ in biochemical kinase assay are less than 0.018 nM and 0.28 nM, respectively. PF-06843195 has great suppression of the PI3K/mTOR signaling pathway and durable antitumor efficacy.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PI3Kα 18 nM (IC50, in Rat1 fibroblasts) PI3Kβ
体外研究(In Vitro)	PF-06843195 inhibits the breast cancer cell lines MCF7 and T47D proliferation with IC50s of 62 nM and 32 nM, respectively. PF-06843195 inhibits pAKT (T308) in MCF7 and T47D cells with IC50s of 7.8 nM and 8.7 nM, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	In rats, PF-06843195 can rapidly and quantitatively transform from PF-06862309. PF-06843195 exhibits oral bioavailability (rat 25 %) following oral administration (rat 10 mg/kg). PF-06843195 exhibits a moderate half-life (rat 3.6 h) due to high plasma clearance (30 mL/min/kg) combined with large volumes of distribution (3.0 L/kg) following intravenous administration (rat 2 mg/kg). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Hengmiao Cheng, et al. Structure-Based Drug Design and Synthesis of PI3Kα-Selective Inhibitor (PF-06843195). J Med Chem. 2021 Jan 14;64(1):644-661.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL (125.39 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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