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Nemiralisib

(Synonyms: GSK2269557 (free base))

目录号: PL09801 纯度: ≥99%

Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。

CAS No. :1254036-71-9

商品编号	规格	价格	会员价
PL09801-5mg	5mg	¥740.00	请登录
PL09801-10mg	10mg	¥1185.00	请登录
PL09801-25mg	25mg	¥2375.00	请登录
PL09801-50mg	50mg	¥3815.00	请登录
PL09801-100mg	100mg	¥19287.00	请登录
PL09801-200mg	200mg	询价	询价
PL09801-500mg	500mg	询价	询价
PL09801-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1713.00	请登录
PL09801-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥813.00	请登录

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中文名称	Nemiralisib
中文别名	6-(1H-吲哚-4-基)-4-(5-((4-异丙基哌嗪-1-基)甲基)噁唑-2-基)-1H-吲唑
英文名称	Nemiralisib
英文别名	6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole;1H-Indazole, 6-(1H-indol-4-yl)-4-[5-[[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-oxazolyl]-;Nemiralisib;GSK 2269557 free base;GSK-2269557 free base;GSK2269557 (free base)
Cas No.	1254036-71-9
分子式	C₂₆H₂₈N₆O
分子量	440.54
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。

产品详情

Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，pK_i 为 9.9。

生物活性

Nemiralisib (GSK2269557 free base) is a potent and highly selective PI3Kδ inhibitor with a pK i of 9.9.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PI3Kδ 9.9 (pKi) PI3Kγ 5.2 (pIC50)

体外研究(In Vitro)

Nemiralisib (GSK2269557 free base) is highly selective for PI3Kδ, with >1000-fold selectivity over the closely related isoforms PI3Kα (pIC50=5.3), PI3Kβ (pIC50=5.8) and PI3Kγ (pIC50=5.2). Nemiralisib inhibits IFNγ in the peripheral blood mononuclear (PBMC) assay with an pIC50 of 9.7. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

To assess the suitability of the series for inhaled delivery clearance data in rat microsomes and subsequently in vivo pharmacokinetic data from Sprague Dawley male rats is obtained. Compounds (e.g., Nemiralisib) are administered by the oral or intravenous routes, at a dose level of 3 and 1mg/kg respectively (n=2 rats/route). Nemiralisib free base is active in a disease relevant brown norway rat acute OVA model of Type 2 helper T-cells (Th2)-driven lung inflammation. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Down K et al. Optimization of Novel Indazoles as Highly Potent and Selective Inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinase δ for the Treatment of Respiratory Disease. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7381-99.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 33.33 mg/mL (75.66 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Nemiralisib

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