PI3K

PI3K 相关产品（135）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC15502	AZD8835	1620576-64-8	PI3Kα和PI3Kδ抑制剂，AZD8835 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。
PL09792	BAY1082439	1375469-38-7	BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 <i>Pten</i> 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
PL09777	BEBT-908	1235449-52-1	BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
PC15429	BEZ235 Tosylate	1028385-32-1	MTOR/ PI3K抑制剂，BEZ235 Tosylate 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。BEZ235 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
PL07572	Bimiralisib	1225037-39-7	Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 <a href="/Targets/mTOR/mtorc1.html" target="_blank"
PL09757	Boc-L-cyclobutylglycine	155905-77-4	Boc-L-cyclobutylglycine 是一种可以用于 PI3K 抑制剂合成的甘氨酸衍生物。
PC15430	CAL-130 Hydrochloride	1431697-78-7	PI3K抑制剂，CAL-130 Hydrochloride 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
PC15478	CAY10505	1218777-13-9	PI3Kγ抑制剂，CAY10505 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，作用于神经元细胞，IC50 为 30 nM。
PL09800	CNX-1351	1276105-89-5	CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 6.8 nM。
PL09806	Copanlisib dihydrochloride	1402152-13-9	Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
PL09775	CYH33 methanesulfonate	1494684-33-1	CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。
PL09831	CZC24832	1159824-67-5	CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 27 nM，表观解离常数(Kd<sup>app</sup>) 为 19 nM。
PL09808	Disitertide diammonium		Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
PL07546	DS-7423	1222104-37-1	DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
PL09786	Duvelisib (R enantiomer)	1261590-48-0	Duvelisib R enantiomer 是 PI3K 抑制剂，是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
PL09807	Eganelisib	1693758-51-8	Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
PL07582	ETP-45658	1198357-79-7	ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0
PL09762	ETP-46321	1252594-99-2	ETP-46321 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。
PL09820	FD223	2050524-24-6	FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
PL09830	Fluorofenidone	848353-85-5	Fluorofenidone (AKF-PD)，AMR69 的类似物，具有同等的抗纤维化活性，但毒性低，半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积，从而减轻肾间质纤维化的发生。