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AZD8835

目录号: PC15502 纯度: ≥98%

PI3Kα和PI3Kδ抑制剂，AZD8835 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。

CAS No. :1620576-64-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC15502-1mg	1mg	¥184.00	请登录
PC15502-5mg	5mg	¥443.00	请登录
PC15502-10mg	10mg	¥643.00	请登录
PC15502-25mg	25mg	¥1175.00	请登录
PC15502-50mg	50mg	¥1725.00	请登录
PC15502-100mg	100mg	¥2985.00	请登录
PC15502-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1579.00	请登录

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中文名称

AZD8835

英文名称

AZD8835

英文别名

AZD8835;AZD-8835

Cas No.

1620576-64-8

分子式

C₂₂H₃₁N₉O₃

分子量

469.54

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

PI3Kα和PI3Kδ抑制剂，AZD8835 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。

生物活性

AZD8835 is a potent and selective inhibitor of PI3Kα and PI3Kδ with IC₅₀s of 6.2 and 5.7 nM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PI3Kδ

5.7 nM (IC₅₀)

PI3Kα

6.2 nM (IC₅₀)

PI3Kα-H1047R

5.8 nM (IC₅₀)

PI3Kα-E545K

6 nM (IC₅₀)

PI3Kγ

90 nM (IC₅₀)

PI3Kβ

431 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

The selectivity profile of AZD8835 (Compound 25) among the class I PI3K isoforms is tested in enzyme and cell based assays. At the enzyme level, AZD8835 is a potent mixed inhibitor of PI3Kα (IC₅₀ 6.2 nM) and PI3Kδ (IC₅₀ 5.7 nM), with selectivity against PI3Kβ (IC₅₀ 431 nM) and PI3Kγ (IC₅₀ 90 nM). AZD8835 is also a potent inhibitor of the commonly occurring PI3Kα mutants, PI3Kα- E545K (IC₅₀ 6 nM) and PI3Kα-H1047R (IC₅₀ 5.8 nM). In cell-based assays assessing the ability to inhibit Akt phosphorylation, AZD8835 is a potent inhibitor in cells sensitive to PI3Kα inhibition (IC₅₀ 57 nM in PIK3CA mutant human breast ductal carcinoma BT474 cell line) and in cells sensitive to PI3Kδ inhibition (IC₅₀ 49 nM in Jeko-1 B cell line, but not to cells sensitive to PI3Kβ inhibition (IC₅₀ 3.5 μM in PTEN null breast adenocarcinoma MDA-MB-468 cells) or to PI3Kγ inhibition (IC₅₀ 530 nM in monocytic RAW264 cell line).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

AZD8835 (Compound 25) displays good solubility, good permeability and low turnover in hepatocytes from various species. As expected from the 体外研究 data, low in vivo clearance associated with high bioavailability is seen in both rat and dog. AZD8835 shows high exposure following oral administration to SCID mice (AUC: 137 μM.h and C_max 34 μM at 50 mg/kg p.o.) and is selected for further in vivo evaluation. In a pharmacodynamic experiment following chronic oral dosing (25 mg/kg b.i.d. or 6 mg/kg b.i.d. of AZD8835) in nude mice bearing mutant H1047R PI3Kα SKOV-3 tumour xenografts, target modulation is assessed by measuring Akt phosphorylation levels at Ser473 at 30 minutes and 8 hours. At both doses, strong inhibition of Akt phosphorylation is observed at the 30 minute timepoint. At 8 hours, significant inhibition is still seen at the 25 mg/kg dose, whereas no inhibition is seen at the lower dose of 6 mg/kg, consistent with the lower plasma concentrations observed.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Barlaam B, Discovery of 1-(4-(5-(5-amino-6-(5-tert-butyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one (AZD8835): A potent and selective inhibitor of PI3Kα and PI3Kδ for the treatment of cancers. Bioo [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 12.5 mg/mL (26.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1297 mL	10.6487 mL	21.2974 mL
5 mM	0.4259 mL	2.1297 mL	4.2595 mL
10 mM	0.2130 mL	1.0649 mL	2.1297 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Barlaam B, Discovery of 1-(4-(5-(5-amino-6-(5-tert-butyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one (AZD8835): A potent and selective inhibitor of PI3Kα and PI3Kδ for the treatment of cancers. Bioo [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

AZD8835

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