BAY1082439|1375469-38-7|-陌孚医药/Medlife

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BAY1082439

目录号: PL09792 纯度: ≥99%

CAS No. :1375469-38-7

商品编号	规格	价格	会员价
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PL09792-10mg	10mg	¥2410.00	请登录
PL09792-25mg	25mg	¥4018.00	请登录
PL09792-50mg	50mg	¥7232.00	请登录
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中文名称	BAY1082439
中文别名	N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺
英文名称	BAY1082439
英文别名	(S)-N-(8-(2-Hydroxy-3-morpholinopropoxy)-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-2-methylnicotinamide;BAY 1082439;N-(8-{[(2S)-2-Hydroxy-3-(morpholin-4-yl)propyl]oxy}-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-2-methylpyridine-3-carboxamide;N-[8-[(2S)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropoxy]-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-2-methylpyridine-3-carboxamide;BAY1082439
Cas No.	1375469-38-7
分子式	C₂₅H₃₀N₆O₅
分子量	494.54
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

生物活性

BAY1082439 is an orally bioavailable, selective PI3Kα/β/δ inhibitor. BAY1082439 also inhibits mutated forms of PIK3CA. BAY1082439 is highly effective in inhibiting Pten-null prostate cancer growth.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PI3Kα PI3Kβ

体外研究(In Vitro)

BAY1082439 is a highly selective PI3Kα/α-balanced inhibitor. BAY1082439 has an IC50 ratio of 1:3 in biochemical assays of PI3Kα (4.9 nM) vs. PI3Kα (15.0 nM), and >1000-fold selectivity against mTOR kinase.
BAY1082439 (0.1-1 μM; 72 hours) is more effective than PI3Kα- and/or PI3Kβ-selective inhibitors in blocking PTEN-null prostate cancer cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cel

体内研究(In Vivo)

BAY1082439 (75 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) is effective in preventing Pten-null prostate cancer progression. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Pten condition

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Ningshu Liu, et al. Abstract 2799: BAY 1082439, a highly selective and balanced PI3Kα/β inhibitor demonstrated potent activity in tumors with activated PI3Kα and loss-of-function of PTEN. Abstract nr 2799. doi:1538-7445.AM2012-2799.
[2]. Yongkang Zou, et al. Co-Targeting the Cell Intrinsic and Microenvironment Pathways of Prostate Cancer by PI3Kα/β/δ inhibitor BAY1082439. Mol Cancer Ther. 2018 Oct;17(10):2091-2099.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 5 mg/mL (10.11 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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