Androgen Receptor

雄激素受体(AR)是一种核受体，通过结合雄性激素睾丸激素或细胞质中的双氢睾酮激活，然后进入细胞核。在结合激素配体后，受体从辅助蛋白解离，移位到细胞核，二聚化，然后刺激雄激素应答基因的转录。雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切，较高剂量的孕激素可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对男性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感性(CAIS)有关。

Androgen Receptor 相关产品（68）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04588	AZD3514	1240299-33-5	AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
PL03755	Bavdegalutamide	2222112-77-6	Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究。
PL03973	Bicalutamide-d4	1185035-71-5	Bicalutamide-d4 是 Bicalutamide 的氘代物。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
PL06130	Bifluranol	34633-34-6	Bifluranol (BX341) 具有抗雄激素活性。
PL02485	BMS-564929	627530-84-1	BMS-564929 是一种雄激素受体 (AR) 激动剂，结合到雄激素受体，Ki 为 2.11±0.16 nM。
PL03937	CLP-3094	312749-73-8	CLP-3094 是一种有效的雄激素受体 (AR) BF3 (binding function 3) 抑制剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50=4 μM)。CLP-3094 是一种选择性、有效的 GPR142 拮抗剂。
PL02547	CSRM617 hydrochloride	1353749-74-2	CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
PL02290	Cyprodinil	121552-61-2	Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 <i>B. cinerea</i>，<i>P. herpotrichoides</i>，<i>H. oryzae</i> 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长，IC50s 分别为 0.44，4.8，0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50=1.91 µM)，并抑制 DHT (IC50=15.1 µM)。
PL01805	D4-abiraterone	154229-21-7	D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂，也是雄激素受体的拮抗剂。
PL05116	Deutenzalutamide-d3	1443331-82-5	Deutenzalutamide-d3 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
PL02174	DJ-V-159	2253744-53-3	DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。
PL05115	Enzalutamide carboxylic acid-d6		Enzalutamide carboxylic acid-d6 是Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 的氘代物。Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 的非活性代谢物。
PL04778	GLPG0492	1215085-92-9	GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (有效 12 nM)。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
PL04779	GLPG0492 (R enantiomer)	1215085-93-0	GLPG0492 R enantiomer是GLPG0492的R型对映体，GLPG0492是新型选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
PL02659	Honokiol DCA	1620160-42-0	Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
PL02244	JNJ-63576253	2110428-64-1	JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
PL02232	LY2452473	1029692-15-6	LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。
PL05348	Medroxyprogesterone acetate-d3		Medroxyprogesterone acetate-d3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
PL05212	Metenolone acetate	434-05-9	Metenolone acetate (Methenolone acetate) 是一种雄激素 (androgen) 和合成的口服合成代谢类固醇。
PL01845	MK-0773	606101-58-0	MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators)，与 AR 结合，IC50 值为 6.6 nM。