AZD3514|1240299-33-5|-陌孚医药/Medlife

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AZD3514

目录号: PL04588 纯度: ≥99%

CAS No. :1240299-33-5

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	AZD3514
中文别名	AZD3514 抑制剂
英文名称	AZD3514
英文别名	AZD3514;1-[4-[2-[4-[1-[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]piperidin-4-yl]phenoxy]ethyl]piperazin-1-yl]ethanone;AZD-3514;1-[4-[2-[4-[1-[7,8-Dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-ethanone
Cas No.	1240299-33-5
分子式	C₂₅H₃₂N₇O₂F₃
分子量	519.56
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC₅₀ 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。

生物活性

AZD3514 is an orally activie and selective androgen receptor (AR) inhibitor. AZD3514 androgen-dependently and -independently inhibits AR signal. AZD351 down-regulates nuclear AR levels in human LNCaP prostate cancer cells in the absence of androgen with an pIC 50 value of 5.75. AZD3514 can be used for the research of prostate cancer.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

AZD3514 (0-10 μM/L; 7 d) inhibits LNCaP and LAPC4 cells proliferation.
AZD3514 (0-10 μM/L; 24 h) inhibits the ligand-driven expression of known AR-regulated genes.
AZD3514 (0-30 μM/L; 24 h) reduces AR protein expression in LNCaPs and LAPC4s.
AZD3514 (1-10 μM/L; 2 h) reduces AR nuclear translocation in LNCaP cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Proliferation Assay

体内研究(In Vivo)

AZD3514 (10-100 mg/kg; p.o. once daily for 6 days) inhibits AR signaling in rats.
AZD3514 (50 mg/kg; p.o. once daily for 30 days) inhibits prostate tumor growth.
AZD3514 (50-100 mg/kg; p.o. once daily for 3 days) significantly reduces nuclear AR protein in vivo. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Bradbury RH, et al. Discovery of AZD3514, a small-molecule androgen receptor downregulator for treatment of advanced prostate cancer. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Apr 1;23(7):1945-8.
[2]. Loddick SA, et al. AZD3514: a small molecule that modulates androgen receptor signaling and function in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2013 Sep;12(9):1715-27.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (192.47 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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