雄激素受体(AR)是一种核受体,通过结合雄性激素睾丸激素或细胞质中的双氢睾酮激活,然后进入细胞核。在结合激素配体后,受体从辅助蛋白解离,移位到细胞核,二聚化,然后刺激雄激素应答基因的转录。雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切,较高剂量的孕激素可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对男性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感性(CAIS)有关。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL05713 | Testosterone cypionate | 58-20-8 | Testosterone cypionate 是一种天然存在的雄激素睾酮酯。Testosterone cypionate 可用于低睾酮水平的研究。 |
PL05381 | Testosterone undecanoate | 5949-44-0 | Testosterone undecanoate是睾酮酯,用做男性节育。 |
PL04888 | Topilutamide | 260980-89-0 | Topilutamide 是一种局部非甾体类抗雄激素 (NSAA)。 |
PL01272 | Trestolone | 3764-87-2 | Trestolone 是一种合成的雄激素类固醇 (AAS)。 |
PL02126 | UT-155 | 2031161-35-8 | UT-155 是一种选择性的、有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-LBD 结合的 Ki 值为 267 nM。 |
PL03564 | UT-34 | 2168525-92-4 | UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。 |
PL02304 | VPC-14449 | 1621375-32-3 | VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。 |
PL01617 | YK11 | 1370003-76-1 | YK11 是 androgen 受体的部分激动剂,具有成骨活性。 |