Androgen Receptor

雄激素受体(AR)是一种核受体，通过结合雄性激素睾丸激素或细胞质中的双氢睾酮激活，然后进入细胞核。在结合激素配体后，受体从辅助蛋白解离，移位到细胞核，二聚化，然后刺激雄激素应答基因的转录。雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切，较高剂量的孕激素可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对男性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感性(CAIS)有关。

Androgen Receptor 相关产品（68）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL05112	N-desmethyl Enzalutamide	1242137-16-1	N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与Enzalutamide大致相同的血浆浓度下循环。
PL05113	N-desmethyl Enzalutamide-d6		N-desmethyl Enzalutamide-d6 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
PL03453	N-Desmethyl-Apalutamide	1332391-11-3	N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物，是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
PL03664	Nandrolone laurate	26490-31-3	Nandrolone laurate 是一种雄激素合成代谢类固醇 (androgenic anabolic steroid)。Nandrolone laurate 增加心肌对缺血/再灌注损伤的易感性。Nandrolone laurate 增加运动后肌糖原的补充率。
PL01277	Nandrolone phenylpropionate	62-90-8	Nandrolone phenylpropionate，19-nortestosterone 的衍生物，是一种合成代谢类固醇，可促进蛋白质合成。Nandrolone phenylpropionate 用于缓解组织分解代谢，可以用于骨质疏松症和特纳综合征的研究。
PL02955	Nandrolone propionate	7207-92-3	Nandrolone propionate 是一种合成代谢类固醇，具有作用时间相对较长的特性，主要由雄激素和保氮剂组成。
PL03652	Nilutamide	63612-50-0	Nilutamide (Nilandron) 是一种口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，对雄激素受体有亲和力，但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。Nilutamide 可用于研究前列腺癌。Nilutamide 还具有抗血吸虫作用。
PL03653	Nilutamide-d6	1189477-66-4	Nilutamide-d6 是 Nilutamide 的氘代物。Nilutamide (Nilandron) 是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。
PL04873	ORM-15341	1297537-33-7	ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
PL05430	Prochloraz	67747-09-5	Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER) 和雄激素受体 (AR) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR)，EC50 为 1 μM。
PL01969	PROTAC AR Degrader-4 TFA		PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
PL04089	PROTAC AR-V7 degrader-1	2767440-24-2	PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC50 为 0.88 µM。
PL01390	Proxalutamide	1398046-21-3	Proxalutamide (GT0918) 是具有口服活性的雄激素受体 (AR) 的拮抗剂。Proxalutamide (GT0918) 可用于前列腺癌和COVID-19的研究。
PL01740	Ralaniten	1203490-23-6	Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
PL02627	Ralaniten triacetate	1637573-04-6	Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药，是一种首创的，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种，包括 AR-v7 都有活性。
PL03682	Rezvilutamide	1572045-62-5	Rezvilutamide (SHR3680) 雄激素受体 (androgen receptor) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。
PL02023	S-23	1010396-29-8	S-23 是一种口服选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 1.7 nM。S-23 诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活。S-23 增加去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。
PL03495	SK33	1928724-23-5	SK33，肌醇类似物，是一种有效的组织选择性抗雄激素药物。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
PL05366	Spironolactone	52-01-7	Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。
PL05714	Testosterone acetate	1045-69-8	Testosterone acetate，一种天然存在的雄激素睾酮酯，是 Testosterone 前药。Testosterone acetate 可用于阳痿、虚弱、疲劳和性腺机能减退的研究。