BX-912|702674-56-4|-陌孚医药/Medlife

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BX-912

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CAS No. :702674-56-4

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中文名称	BX-912
中文别名	N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺;BX-912 抑制剂;N-(3-((5-溴-4-((2-(1H-咪唑-5-基)乙基)氨基)-2-嘧啶基)氨基)苯基)-1-吡咯烷甲酰胺;N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷羧胺;氯化花青素-3-桑布双糖苷
英文名称	BX-912
英文别名	N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide;BX-912;1-PYRROLIDINECARBOXAMIDE, N-[3-[[5-BROMO-4-[[2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]-;BX912;N-[3-[[5-bromo-4-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide
Cas No.	702674-56-4
分子式	C₂₀H₂₃BrN₈O
分子量	471.35
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC₅₀=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
生物活性	BX-912 is a direct, selective, and ATP-competitive PDK1 inhibitor (IC 50 =26 nM). BX-912 blocks PDK1/Akt signaling in tumor cells and inhibits the anchorage-dependent growth of a variety of tumor cell lines in culture or induces apoptosis.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 26 nM (PDK1)
体外研究(In Vitro)	BX-912 promotes a block at the G2/M phase of the cell cycle in MDA-468 cells. BX-912 binds to the ATP binding site of PDK1, and is 9-fold selective for PDK1 relative to PKA. BX-912 blocks PDK1 activity in PTEN-negative PC-3 cells. PTEN-negative PC-3 cells display constitutive activation of Akt which is reflected in high levels of the PDK1 product, phospho-Thr-Akt. BX-912 is identified in a coupled assay measuring PDK1- and PtdIns-3,4-P2-mediated Akt activation, which can detect inhibitors of PDK1, AKT2, or other steps critical for activation of AKT2. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Feldman RI, et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (212.16 mM)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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