Danicopan|1903768-17-1|(ACH-4471)-陌孚医药/Medlife

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Danicopan (Synonyms: ACH-4471)

目录号: PL02357 纯度: ≥99%

CAS No. :1903768-17-1

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Danicopan
英文名称	Danicopan
英文别名	Danicopan;JM8C1SFX0U;(2S,4R)-1-(2-(3-Acetyl-5-(2-methylpyrimidin-5-yl)-1H-indazol-1-yl)acetyl)-N-(6-bromopyridin-2-yl)-4-fluoropyrrolidine-2-carboxamide;Danicopan [USAN];BDBM354268;WHO 10610;DB15401;US9796741, cmp No. 165;(2S,4R)-1-(2-(3-acetyl- 5-(2-methylpyrimidin- 5-yl)-1H-indazol-1- yl)acetyl)-N-(6- bromopyridin-2-yl)-4- fluoropyrrolidine-2- carboxamide;ACH-4471
Cas No.	1903768-17-1
分子式	C₂₆H₂₃BrFN₇O₃
分子量	580.41
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂，对 factor D 具有高结合亲和力，其 K_d 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。

生物活性

Danicopan (ACH-4471), a selective and orally active small-molecule factor D inhibitor, shows high binding affinity to human Factor D with K d value of 0.54 nM. Danicopan (ACH-4471) inhibits alternative pathway of complement (APC) activity, has potential to block the alternative pathway of complement in paroxysmal nocturnal hemoglobinuria (PNH) and atypical hemolytic uremic syndrome (aHUS).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Kd: 0.54 nM (Factor D)

体外研究(In Vitro)

Danicopan (ACH-4471) inhibits the proteolytic activity of purified Factor D against its natural substrate Factor B in complex with C3b, blocking production of Bb fragment in a dose-dependent manner with an IC50 value of 0.015 μM.
Danicopan (ACH-4471) potently inhibits hemolysis with IC50 values ranging from 0.0040 μM to 0.027 μM (IC90 values from 0.015 μM to 0.11 μM).
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Yuan X, et al. Small-molecule factor D inhibitors selectively block the alternative pathway of complement in paroxysmal nocturnal hemoglobinuria and atypical hemolytic uremic syndrome. Haematologica. 2017 Mar;102(3):466-475.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (430.73 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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