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Adaphostin

(Synonyms: NSC 680410)

目录号: PC15946 纯度: ≥98%

P210 bcr/abl酪氨酸激酶抑制剂，Adaphostin is a novel activator of Fas-mediated death pathway in Bcr/Abl-positive leukaemia.

CAS No. :241127-58-2

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15946-10mg	10mg	¥887.00	请登录
PC15946-50mg	50mg	¥2875.00	请登录

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中文名称

Adaphostin

中文别名

金刚烷-1-基4-[(2,5-二羟基苄基)氨基]苯甲酸酯

英文名称

Benzoic acid,4-[[(2,5-dihydroxyphenyl)methyl]amino]-, tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl ester

英文别名

Benzoic acid,4-[[(2,5-dihydroxyphenyl)methyl]amino]-, tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl ester;Adaphostin;1-adamantyl 4-[(2,5-dihydroxyphenyl)methylamino]benzoate;4-[[(2,5-Dihydroxyphenyl)Methyl]aMino]benzoicacidtricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylester;4'-adamantylbenzoate-1'-N-1,4-dihydroxybenzylamine;AG 957,Adamantyl Ester;tyrphostin AG957 adamantyl ester;NSC 680410

Cas No.

241127-58-2

分子式

C₂₄NO₄H₂₇

分子量

393.48

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

241127-58-2，Adaphostin，Medlife，上海现货。

Medlife，致力于提供高品质、高性价比小分子化合物的产品。

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P210 bcr/abl酪氨酸激酶抑制剂，Adaphostin is a novel activator of Fas-mediated death pathway in Bcr/Abl-positive leukaemia.

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生物活性

Adaphostin (NSC 680410), the adamantyl ester of AG957, is a potent p210 inhibitor (IC₅₀=14 μM). Adaphostin induces apoptosis in T-lymphoblastic human leukemia cell lines (IC₅₀ ranging from 17 to 216 nM). Adaphostin has significant and selective activity against chronic and acute myeloid leukemia cells. Adaphostin increased the level of reactive oxygen species (ROS) within CLL B cells.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Adaphostin down-regulates p210 in K562 cells and inhibits granulocyte colony formation in chronic myelogenous leukemia (CML) specimens at lower concentrations without enhanced toxicity in normal progenitors.
Adaphostin-induced p53 up-regulation, DNA strand breaks, and ROS production in ML-1 cells is inhibited by N-acetylcysteine (NAC).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Svingen PA, et al. Effects of the bcr/abl kinase inhibitors AG957 and NSC 680410 on chronic myelogenous leukemia cells 体外研究. Clin Cancer Res. 2000;6(1):237-249. [Information]

[2]. Avramis IA, et al. 体外研究 and in vivo evaluations of the tyrosine kinase inhibitor NSC 680410 against human leukemia and glioblastoma cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002;50(6):479-489. [Information]

[3]. Orsolic N, et al. Adaphostin has significant and selective activity against chronic and acute myeloid leukemia cells. Cancer Sci. 2006;97(9):952-960. [Information]

[4]. Chandra J, et al. Involvement of reactive oxygen species in adaphostin-induced cytotoxicity in human leukemia cells. Blood. 2003;102(13):4512-4519. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (127.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5414 mL	12.7071 mL	25.4143 mL
5 mM	0.5083 mL	2.5414 mL	5.0829 mL
10 mM	0.2541 mL	1.2707 mL	2.5414 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Svingen PA, et al. Effects of the bcr/abl kinase inhibitors AG957 and NSC 680410 on chronic myelogenous leukemia cells 体外研究. Clin Cancer Res. 2000;6(1):237-249. [Information]

[2]. Avramis IA, et al. 体外研究 and in vivo evaluations of the tyrosine kinase inhibitor NSC 680410 against human leukemia and glioblastoma cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002;50(6):479-489. [Information]

[3]. Orsolic N, et al. Adaphostin has significant and selective activity against chronic and acute myeloid leukemia cells. Cancer Sci. 2006;97(9):952-960. [Information]

[4]. Chandra J, et al. Involvement of reactive oxygen species in adaphostin-induced cytotoxicity in human leukemia cells. Blood. 2003;102(13):4512-4519. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Adaphostin

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