Luzindole|117946-91-5|(N-0774)-陌孚医药/Medlife

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Luzindole (Synonyms: N-0774)

目录号: PC11084 纯度: ≥98%

CAS No. :117946-91-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC11084-5mg	5mg	¥1294.00	请登录
PC11084-10mg	10mg	¥2471.00	请登录
PC11084-25mg	25mg	¥5172.00	请登录
PC11084-50mg	50mg	¥9738.00	请登录

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中文名称

Luzindole

中文别名

N-乙酰-2-苄基色胺;N-(2-(2-苄基-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺;N-[2-[2-苯基甲基-1H-吲哚-3-基]乙基]-乙酰胺;甲酸庚酯;褪黑素受体拮抗剂;i>-乙酰基-2-苄基色胺;2-苄基-N-乙酰基色胺;N-乙酰-2-苄基色胺溶液,100PPM;N-[2-[2-(苯基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙基]乙酰胺

英文名称

Luzindole

英文别名

Acetamide,N-[2-[2-(phenylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethyl]-;Luzindole;N-[2-(2-benzyl-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide;N-Acetyl-2-benzyl-tryptamine;N<;2-Benzyl-N-acetyltryptamine;Arachidonyl serotonin;N-0774;N-Acetyl-2-benzyltryptamine;N-Acetyl-2-benzyltryptamine N-[2-[2-(Phenylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethyl]acetamide;Tocris-0877;N-[2-[2-(Phenylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethyl]acetamide;N 0774;Luzindole Solution, 100ppm;LuzindoleN-Acetyl-2-benzyltryptamine;N-(2-(2-benzyl-1H-indol-3-yl)ethyl)acetamide;N-[2-[2-(Phenylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethyl]acetamide, N-Acetyl-2-benzyltryptamine;AcetaMide, N-[2-[2-(phenylMethyl)-1H-indol-3-yl]ethyl]-;Luzindole, >=90%;AMOT0032;GTPL1363;BDBM85065;HMS3411B10;HMS3266N04;Acetamide, N-(2-(2-(phenylmethyl)-1H-indol-3-;B31Y10A9UR;Acetamide, N-(2-(2-(phenylmethyl)-1H-indol-3-yl)ethyl)-;HMS326

Cas No.

117946-91-5

分子式

C₁₉H₂₀N₂O

分子量

292.37

包装储存

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Luzindole (N-0774) is a selective melatonin receptor antagonist. Luzindole preferentially targets MT2 (Mel_1b) over MT1 (Mel_1a) with K_i values of 10.2 and 158 nM for human MT2 and MT1, respectively. Luzindole suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE), and exerts antidepressant-like activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki :10.2 nM (human MT2), 158 nM (human MT1)

体外研究(In Vitro)

Luzindole (N-0774) (5-10 μg/ml) inhibits antigen-specific proliferation of the MBP-reactive LV-4 T cell line.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Luzindole (N-0774) (30 mg/kg; i.p.; days 0-5) suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis.
Luzindole (N-0774) (30 mg/kg i.p.) reduces the time of immobility in a dose-dependent manner, the effect being more pronounced at midnight (60% reduction) than at noon (39% reduction). The effect of luzindole is time-dependent, showing a maximal effect at 60 min. The anti-immobility effect of luzindole (10 mg/kg i.p.) is prevented by the administration of melatonin (30 mg/kg i.p.). Luzindole (30 mg/kg i.p.) did not modify the time of immobility either at noon or midnight in the albino ND/4 mouse, or in the C57BL/6J mouse, which does not produce melatonin.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Twenty-three- to 12-week-old(SJL X PL/J ) F1 mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	i.p.; days 0-5 (between 23: 00 and 1: 00 under conditions of minimal lighting)
Result:	Effectively prevented experimental autoimmune encephalomyelitis.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Ph [Information]

[2]. Constantinescu CS, et al. Luzindole, a melatonin receptor antagonist, suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. Pathobiology. 1997;65(4):190-4. [Information]

[3]. Dubocovich ML Antidepressant-like activity of the melatonin receptor antagonist, luzindole (N-0774), in the mouse behavioral despair test. Eur J Pharmacol. 1990 Jul 3;182(2):313-25. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (342.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4203 mL	17.1016 mL	34.2032 mL
5 mM	0.6841 mL	3.4203 mL	6.8406 mL
10 mM	0.3420 mL	1.7102 mL	3.4203 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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