134865-74-0|4-P-PDOT，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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4-P-PDOT

褪黑激素受体拮抗剂,4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。

目录号: PC11112 纯度: ≥98%

CAS No. :134865-74-0

商品编号	规格	价格	会员价
PC11112-5mg	5mg	¥966.28	请登录
PC11112-10mg	10mg	¥1538.60	请登录
PC11112-25mg	25mg	¥3608.36	请登录
PC11112-50mg	50mg	¥6242.60	请登录

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中文名称

4-P-PDOT

英文名称

4-P-PDOT

英文别名

4-P-PDOT;N-[(2S,4R)-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]propanamide;Tocris-1034;4-Phenyl-2-propionamidotetralin;4P-PDOT;AH 024;N-(1,2,3,4-Tetrahydro-4-phenyl-2-naphthalenyl)-propanamide;cis-4-Phenyl-2-propionamidotetralin

Cas No.

134865-74-0

分子式

C₁₉H₂₁NO

分子量

279.38

包装储存

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

4-P-PDOT is a potent, selective and affinity Melatonin receptor (MT2) antagonist. 4-P-PDOT is >300-fold more selective for MT2 than MT1. 4-P-PDOT significantly counteracts Melatonin-mediated antioxidant effects (GSH/GSSG ratio, phospho-ERK, Nrf2 nuclear translocation, Nrf2 DNA-binding activity).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

MT2

体外研究(In Vitro)

In CHO-mt1 cells the amidotetraline 4-P-PDOT (10 mM) has no effect on forskolin-stimulated cyclic AMP levels, either alone, or in the presence of Melatonin. In contrast, in CHO-MT2 cells, 4-P-PDOT is an agonist, producing a concentration-dependent inhibition of forskolin stimulated cyclic AMP, with a pEC₅₀ value of 8.72 and intrinsic activity of 0.86.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HT-29 and HeLa cells.
Concentration:	50 μM
Incubation Time:	30 min
Result:	Produced a negligible effect on cell viability induced by melatonin.

体内研究(In Vivo)

4-P-PDOT (0.5-1.0 mg/kg; intravenous injection; klotho mutant mice) treatment significantly reverses antioxidant effects mediated by Melatonin. And significantly reverses the changes in the levels of these GSH-related parameters. 4-P-PDOT treatment significantly reverses the memory function of Melatonin-treated klotho mutant mice. 4-P-PDOT also counteracts Melatonin-mediated attenuation in response to the decreases in phospho-ERK expression, Nrf2 nuclear translocation, Nrf2 DNA-binding activity, and GCL mRNA expression in the hippocampi of klotho mutant mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Klotho mutant mice treatment with Melatonin
Dosage:	0.5 mg/kg or 1.0 mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Significantly reversed antioxidant effects mediated by Melatonin. Significantly reversed the changes in the levels of these GSH-related parameters. Significantly reversed the memory function of Melatonin-treated klotho mutant mice.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Dubocovich ML. Melatonin receptors: are there multiple subtypes? Trends Pharmacol Sci. 1995 Feb;16(2):50-6. [Information]

[2]. hin EJ, et al. Melatonin attenuates memory impairment induced by Klotho gene deficiency via interactive signaling between MT2 receptor, ERK, and Nrf2-related antioxidant potential. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec 30;18(6). pii: pyu105. [Information]

[3]. Christopher Browning, et al. Pharmacological characterization of human recombinant melatonin mt1 and MT2 receptors. British Journal of Pharmacology (2000) 129, 877-886.

[4]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75. [Information]

[5]. Roberto Pariente, et al. Participation of MT3 melatonin receptors in the synergistic effect of melatonin on cytotoxic and apoptotic actions evoked by chemotherapeutics. Cancer Chemother Pharmacol. 2017 Nov;80(5):985-998. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 41.67 mg/mL (149.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5794 mL	17.8968 mL	35.7935 mL
5 mM	0.7159 mL	3.5794 mL	7.1587 mL
10 mM	0.3579 mL	1.7897 mL	3.5794 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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