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拓扑异构酶是一种调节 DNA 过弯或逆弯的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的缠绕性质引起的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切断 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切断的链被重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类: IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一条 DNA 双螺旋的两条链，通过另一条未断裂的 DNA 螺旋，然后将切割的链重新退火。该类也分为两个亚类: IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL12355 | Nalidixic Acid-d5 | 1189467-36-4 | Nalidixic Acid-d5 是 Nalidixic acid 的氘代物。Nalidixic acid，一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用，而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。 |
| PL12362 | Namitecan | 372105-27-6 | Namitecan 是一种 topoisomerase I 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| PL11157 | NHC-diphosphate | 39023-73-9 | NHC-diphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite)，以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷，是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。 |
| PL11174 | NHC-diphosphate triammonium | NHC-triphosphate triammonium 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate triammonium 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。 | |
| PL11158 | NHC-triphosphate tetraammonium | NHC-triphosphate tetraammonium 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetraammonium 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。 | |
| PL12392 | NHC-triphosphate tetrasodium | NHC-triphosphate tetrasodium是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetrasodium是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。 | |
| PL12397 | Pirarubicin Hydrochloride | 95343-20-7 | Pirarubicin Hydrochloride (THP Hydrochloride) 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。 |
| PL12374 | PluriSIn #2 | 56563-17-8 | PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。 |
| PL12389 | PNU-159682 | 202350-68-3 | PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。 |
| PL12385 | Pyrazoloacridine | 99009-20-8 | Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性，抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。 |
| PL12384 | RPR121056 | 181467-56-1 | RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。 |
| PL12387 | SN-38-d3 | 718612-49-8 | SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。 |
| PL12216 | SPR719 | 1384984-18-2 | SPR719 (VXc-486) 是一种旋转酶 B 抑制剂，具有杀菌活性。VXc-486 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株，MIC 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。 |
| PL12358 | SW044248 | 522650-83-5 | SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。 |
| PL12370 | TAS-103 dihydrochloride | 174634-09-4 | TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。 |
| PL12353 | Topotecan-d6 | 1044904-10-0 | Topotecan-d6 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。 |
| PL12396 | Trovafloxacin | 147059-72-1 | Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。 |
| PL12395 | Zabofloxacin | 219680-11-2 | Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases) 有效的抑制剂。Zabofloxacin 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素，被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。 |
| PL12364 | Zabofloxacin hydrochloride | 623574-00-5 | Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases) 有效的抑制剂。Zabofloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin hydrochloride 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素，被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。 |
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