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拓扑异构酶是一种调节 DNA 过弯或逆弯的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的缠绕性质引起的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切断 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切断的链被重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类: IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一条 DNA 双螺旋的两条链，通过另一条未断裂的 DNA 螺旋，然后将切割的链重新退火。该类也分为两个亚类: IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL12382 | Exatecan mesylate | 169869-90-3 | Exatecan mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。 |
| PL12379 | Exatecan-d5 (mesylate) | 2819276-88-3 | Exatecan-d5 (mesylate) 是 Exatecan mesylate 的氘代物。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 0.975 μg/mL。 |
| PL12393 | Garenoxacin Mesylate hydrate | 223652-90-2 | Garenoxacin (BMS284756) Mesylate hydrate 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。 |
| PL12241 | Gemifloxacin mesylate | 210353-53-0 | Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (antibiotic)。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis)。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性，特别是链球菌 (<i>Streptococci</i>) 和葡萄球菌 (<i>Staphylococci</i>)。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。 |
| PL12373 | Genz-644282 | 529488-28-6 | Genz-644282 是一种非喜树碱类拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。 |
| PL12260 | Gepotidacin | 1075236-89-3 | Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。 |
| PL12367 | Gimatecan | 292618-32-7 | Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。 |
| PL08819 | Hycanthone | 3105-97-3 | Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1)，KD 为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone (HY-B2098) 的生物活性代谢产物，具有抗血吸虫病药物。 |
| PL12365 | Indimitecan | 915360-05-3 | Indimitecan (LMP776) 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂，具有抗癌活性。 |
| PL12375 | Indotecan | 915303-09-2 | Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。 |
| PL12366 | Intoplicine | 125974-72-3 | Intoplicine (RP 60475)，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 10<sup>5</sup> /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。 |
| PL12354 | Intoplicine dimesylate | 133711-99-6 | Intoplicine (RP 60475) dimesylate，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 10<sup>5</sup> /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。 |
| PL12368 | Karenitecin | 203923-89-1 | Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。 |
| PL08112 | Levofloxacin hydrate | 138199-71-0 | Levofloxacin hydrate (Levofloxacin hemihydrate) 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrate 抑制 DNA 促旋酶（DNA gyrase）和拓扑异构酶 IV（topoisomerase IV）。Levofloxacin hydrate 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrate 具有抗正痘活性。 |
| PL12357 | LMP744 | 308246-52-8 | LMP744 (MJ-III65) 是一种 DNA 嵌合剂，是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| PL12372 | LMP744 hydrochloride | 308246-57-3 | LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂，是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| PL12360 | Lurtotecan | 149882-10-0 | Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。 |
| PL12383 | MC-DOXHZN hydrochloride | 480998-12-7 | MC-DOXHZN ((E/Z)-Aldoxorubicin) hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药，具有酸敏感性。 |
| PL12371 | Merbarone | 97534-21-9 | Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割，而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。 |
| PL09875 | Mitoxantrone-d8 | 1189974-82-0 | Mitoxantrone-d8 是 Mitoxantrone 的氘代物。Mitoxantrone 是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)， IC50值为8.5 μM。 |
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