PL04315
|
BI-4142 |
2682003-36-5 |
BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。 |
PC16153
|
BIBU 1361 dihydrochloride |
793726-84-8 |
EGFR抑制剂BIBU1361 is a potent, selective, orally active EGFR inhibitor with IC50 of 3 nM, shows weak activity against HER2 (IC50=280 nM) and no inhibition on IGF1R, HGFR, Src, and VEGFR2 (IC50>10 uM). |
PC16021
|
BIBX 1382 |
196612-93-8 |
EGFR抑制剂,BIBX 1382是EGFR抑制剂,IC50为3 nM,对ErbB2的IC50为3.4 μM,而对别的相关酪氨酸激酶的IC50均 > 10 μM。 |
PL04035
|
BLU-945 |
2660250-10-0 |
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。 |
PC16122
|
BMS 599626 dihydrochloride |
|
EGFR和ErbB2抑制剂,BMS 599626 dihydrochloride是EGFR和ErbB2的强效选择性抑制剂,IC50值分别为22和32 nM[1]. |
PC11634
|
BMS-690514 |
859853-30-8 |
|
PC11632
|
Butein |
487-52-5 |
|
PL01448
|
Canertinib |
267243-28-7 |
Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效的,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。 |
PL02694
|
CCT365623 hydrochloride |
2126136-98-7 |
CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂,其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性,良好的药理学特性。 |
PL06022
|
Cetuximab |
205923-56-4 |
Cetuximab (C225) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,能够抑制 EGFR,SPR 方法测得 Cetuximab 对 EGFR 的 Kd 值为 0.201 nM;Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。 |
PC16158
|
CGP 52411 |
145915-58-8 |
EGFR抑制剂,CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。 |
PC16128
|
CL-387785 (EKI-785) |
194423-06-8 |
EGFR不可逆抑制剂,C50:370 pM,EGFR(170 kDa)包括胞外配体结合域\单个跨膜结构域以及胞内酪氨酸激酶结构域.在肺\脑\膀胱\前列腺\头颈等多种肿瘤中,EGFR被高度激活.以往实验表明,4-苯胺喹唑啉与ATP竞争并结合到EGFR,从而抑制EGF诱导的EGFR酪氨酸残基自磷酸化,并抑制EGF介导的生长.CL-387785是EGFR的不可逆抑制剂. |
PL03802
|
CNX-2006 |
1375465-09-0 |
CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对 EGFR<sup>T790M</sup> 的IC50 值小于20 nM。 |
PL06404
|
Coenzyme Q0 |
605-94-7 |
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 <i>Antrodia cinnamomea</i> 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。 |
PC11644
|
Compound 56 |
171745-13-4 |
|
PC11631
|
CP-724714 |
537705-08-1 |
|
PL01350
|
CUDC-101 |
1012054-59-9 |
CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。 |
PL02973
|
DBPR112 |
1226549-49-0 |
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFR<sup>WT</sup> 和 EGFR<sup>L858R/T790M</sup> 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。 |
PL06101
|
Disitamab vedotin |
2136633-23-1 |
Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体,该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。 |
PL03935
|
DP-C-4 |
|
DP-C-4 是一种基于 Cereblon 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。 |