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DBPR112

目录号: PL02973 纯度: ≥98%

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

CAS No. :1226549-49-0

商品编号	规格	价格	会员价
PL02973-5mg	5mg	¥616.00	请登录
PL02973-10mg	10mg	¥957.00	请登录
PL02973-25mg	25mg	询价	询价
PL02973-50mg	50mg	询价	询价
PL02973-100mg	100mg	¥61076.00	请登录
PL02973-200mg	200mg	询价	询价
PL02973-500mg	500mg	询价	询价
PL02973-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥8486.00	请登录
PL02973-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥723.00	请登录

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中文名称	DBPR112
英文名称	DBPR112
英文别名	DBPR112;BDBM50530623;(E)-4-(dimethylamino)-N-[3-[4-[[(1S)-2-hydroxy-1-phenylethyl]amino]-6-phenylfuro[2,3-d]pyrimidin-5-y
Cas No.	1226549-49-0
分子式	C₃₂H₃₁N₅O₃
分子量	533.62
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

产品详情

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

生物活性

DBPR112 is an orally active furanopyrimidine-based EGFR inhibitor with IC 50 s of 15 nM and 48 nM for EGFR and EGFR, respectively. DBPR112 can occupy the ATP-binding site. DBPR112 has significant antitumor efficacy.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EGFR 48 nM (IC50) EGFR 15 nM (IC50

体外研究(In Vitro)

DBPR112 (compound 78; 0.32-1000 nM; 16 hours) induces reduction of phosphorylated EGFR in a dose-dependent manner.
DBPR112 shows the inhibitory activity against HCC827 (CC50=25 nM), H1975 (CC50=620 nM) and A431 Cell (CC50=1.02 μM) cell lines.
DBPR112 occupies the ATP-binding site and interacts with surrounding residues by covalent bonding, hydrogen bonds, and hydrophobic interactions, which give it a potent inhibitory activity against WT EGFR.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

DBPR112 (orally; 20-50 mg/kg; 5 days/week for 2 consecutive weeks) significantly reduces tumor growth in HCC827 tumor model. DBPR112 (orally; 50 mg/kg; once a day for 15 days) has a significant antitumor effect (mean tumor growth inhibition of 34%) in H1975 tumor model.
DBPR112 (IV; 5 mg/kg) has a T 1/2 of 2.3 hours, a CL of 55.6 mL/min?kg, and a V ss of 8.6 L/kg for rats.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Lin SY, et al. Discovery of a Furanopyrimidine-Based Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor (DBPR112) as a Clinical Candidate for the Treatment of Non-Small Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2019 Nov 27;62(22):10108-10123.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (468.50 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

DBPR112

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