PC11635
|
Erlotinib. |
183321-74-6 |
|
PL04204
|
FGFR2-IN-3 hydrochloride |
2688040-45-9 |
FGFR2-IN-3 hydrochloride 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。 |
PL04813
|
FIIN-3 |
1637735-84-2 |
FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1,21,31.4和35.3 nM。 |
PC11636
|
Gefitinib hydrochloride |
184475-55-6 |
|
PL02631
|
Gefitinib-based PROTAC 3 |
2230821-27-7 |
Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。 |
PL05095
|
Gefitinib-d3 |
1173976-40-3 |
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。 |
PL05094
|
Gefitinib-d8 |
857091-32-8 |
Gefitinib-d8 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。 |
PC16151
|
GW 583340 dihydrochloride |
1173023-85-2 |
双重EGFR/ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,GW 583340 dihydrochloride is a potent dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor (IC50 values are 0.01 and 0.014 μM respectively). |
PL05913
|
HER2/neu (654-662) GP2 |
160790-21-6 |
HER2/neu (654-662) GP2 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,来源于人类表皮生长因子受体 2 HER2/nue (654-662),可诱导 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 对多种上皮肿瘤发生反应。 |
PL04541
|
HG-14-10-04 |
1356962-34-9 |
HG-14-10-04 是一种有效的 ALK 和突变 EGFR 抑制剂,对 ALK、EGFR<sup>LR/TM</sup>、EGFR<sup>19del/TM/CS</sup> 和 EGFR<sup>LR/TM/CS</sup> 的 IC50 分别为 20 nM、15.6 nM、22.6 nM 和 124.5 nM。 |
PC16111
|
HKI 357 |
848133-17-5 |
ErbB2(HER2)和EGFR抑制剂,HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。 |
PL04368
|
Icotinib |
610798-31-7 |
Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFR<sup>L858R</sup>,EGFR<sup>L858R/T790M</sup>,EGFR<sup>T790M</sup> 和 EGFR<sup>L861Q</sup>。 |
PC11637
|
Icotinib Hydrochloride |
1204313-51-8 |
|
PC16034
|
Ixabepilone |
219989-84-1 |
Epothilone B类似物,微管稳定剂,Ixabepilone 是一种可口服的 microtubule抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管蛋白的聚合和微管的稳定,因此使细胞停滞在 G2-M 期,诱导细胞凋亡。 |
PL04195
|
JBJ-09-063 hydrochloride |
|
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。 |
PL04194
|
JBJ-09-063 TFA |
|
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。 |
PL03597
|
JCN037 |
2305154-31-6 |
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。 |
PL02418
|
JND3229 |
2260886-64-2 |
JND3229 是一种可逆性的 EGFR<sup>C797S</sup> 抑制剂,对 EGFR<sup>L858R/T790M/C797S</sup>、EGFR<sup>WT</sup> 和 EGFR<sup>L858R/T790M</sup> 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。 |
PC16157
|
JNJ 28871063 hydrochloride |
944342-90-9 |
ErbB受体家族抑制剂 |
PL05096
|
Lapatinib ditosylate monohydrate |
388082-78-8 |
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 |