Gefitinib-based PROTAC 3|2230821-27-7|-陌孚医药/Medlife

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Gefitinib-based PROTAC 3

目录号: PL02631 纯度: ≥99%

CAS No. :2230821-27-7

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中文名称	Gefitinib-based PROTAC 3
英文名称	Gefitinib-based PROTAC 3
英文别名	Gefitinib-based PROTAC 3;(2R,4S)-1-[(2R)-2-[3-[2-[5-[4-(3-Chloro-4-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxypentoxy]ethoxy]propanoylamino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl]pyrrolidine-2-carboxamide;NTN21277
Cas No.	2230821-27-7
分子式	C₄₇H₅₇ClFN₇O₈S
分子量	934.51
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

产品详情	Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC₅₀ 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
生物活性	Gefitinib-based PROTAC 3, conjugating an EGFR binding element to a von Hippel-Lindau ligand via a linker, induces EGFR degradation with DC 50 s of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(exon 19 del) and H3255 (L858R mutantion) cells, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	EGFR 11.7 nM (DC50, HCC827(exon 19 del) cells) EGFR
体外研究(In Vitro)	H3255 cells expressing L858R EGFR treated with Gefitinib-based PROTAC 3 (25 nM-10 μM; 24 hours), HCC827 cells expressing exon 19 del EGFR treated with Gefitinib-based PROTAC 3 (100 nM-10 μM; 24 hours), which enables the degradation of both exon-19 deletion EGFR as well as the mutant isoform containing the L858R activating point mutation, while sparing the WT EGFR. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.W
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
参考文献	[1]. Burslem GM, et al. The Advantages of Targeted Protein Degradation Over Inhibition: An RTK Case Study. Cell Chem Biol. 2018 Jan 18;25(1):67-77.e3.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 60 mg/mL (64.20 mM)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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