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BI-4020

目录号: PL03058 纯度: ≥99%

BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

CAS No. :2664214-60-0

商品编号	规格	价格	会员价
PL03058-1mg	1mg	¥1625.00	请登录
PL03058-5mg	5mg	¥3905.00	请登录
PL03058-10mg	10mg	¥5325.00	请登录
PL03058-50mg	50mg	¥10595.00	请登录

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中文名称	BI-4020
英文名称	BI-4020
英文别名	BI-4020
Cas No.	2664214-60-0
分子式	C₃₀H₃₈N₈O₂
分子量	542.68
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

产品详情	BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC₅₀=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC₅₀=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC₅₀=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
生物活性	BI-4020 is a fourth-generation, orally active, and non-covalent EGFR tyrosine kinase inhibitor. BI-4020 inhibits not only the triple mutant EGFR del19 T790M C797S variant (IC 50 =0.2 nM in BaF3 cell lines) but also the double mutant EGFR del19 T790M and primary mutant EGFR del19 (IC 50 =1 nM). BI-4020 also shows activity against EGFR wt (IC 50 =190 nM). BI-4020 shows high kinome selectivity and good DMPK properties.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	EGFR 0.2 nM (IC50) EGFR
体外研究(In Vitro)	BI-4020 inhibits p-EGFR del19 T790M C797S with an IC50 of 0.6 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	BI-4020 leads to tumor regressions in the human PC-9 (EGFR del19 T790M C797S) triple mutant NSCLC xenograft model in mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Engelhardt H,et al. Start selective and rigidify: The discovery path towards a next generation of EGFR tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 2019 Nov 5.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (460.68 mM; Need ultrasonic)1M HCl : 100 mg/mL (184.27 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Engelhardt H,et al. Start selective and rigidify: The discovery path towards a next generation of EGFR tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 2019 Nov 5.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

BI-4020

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