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Almonertinib

(Synonyms: 阿美替尼; HS-10296)

目录号: PL02115 纯度: ≥99%

Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

CAS No. :1899921-05-1

商品编号	规格	价格	会员价
PL02115-5mg	5mg	¥1975.00	请登录
PL02115-10mg	10mg	¥3315.00	请登录
PL02115-25mg	25mg	¥5455.00	请登录
PL02115-50mg	50mg	¥7665.00	请登录
PL02115-100mg	100mg	¥9865.00	请登录
PL02115-200mg	200mg	询价	询价
PL02115-500mg	500mg	¥19795.00	请登录
PL02115-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4645.00	请登录
PL02115-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥2375.00	请登录

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中文名称	Almonertinib
中文别名	阿美替尼
英文名称	Almonertinib
英文别名	HS-10296;Almonertinib;Ameile;N-(5-((4-(1-Cyclopropyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide;N-[5-[[4-(1-cyclopropylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide;GTPL11136;T4RS462G19;HS 10296 [WHO-DD];s8817;HS10296;example 26 [WO2016054987A1];2-Propenamide, N-(5-((4-(1-cyc
Cas No.	1899921-05-1
分子式	C₃₀H₃₅N₇O₂
分子量	525.64
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

产品详情

Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

生物活性

Almonertinib (HS-10296) is an orally available, irreversible, third-generation EGFR tyrosine kinase inhibitor with high selectivity for EGFR-sensitizing and T790M resistance mutations. Almonertinib shows great inhibitory activity against T790M, T790M/L858R and T790M/Del19 (IC 50 : 0.37, 0.29 and 0.21 nM, respectively), and is less effective against wild type (3.39 nM). Almonertinib is used for the research of the non-small cell lung cancer.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EGFR 0.37 nM (IC50) EGFR 0.29 nM (IC5

体外研究(In Vitro)

HS-10296 is an orally available inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR) mutant form T790M, with potential antineoplastic activity, which canbe used to treat NSCLC. Additionaly, HS-10296 could also inhibit other EGFR sensitive mutations, including G719X, del19, L858R and L861Q. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Yang JC, et al. Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Almonertinib (HS-10296) in Pretreated Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: A Multicenter, Open-label, Phase 1 Trial [published online ahead of print, 2020 Sep 9]. J Thorac Oncol. 2020;S1556-0
[2]. Sullivan I, et al. Next-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors for Treating EGFR-Mutant Lung Cancer beyond First Line. Front Med (Lausanne). 2017 Jan 18;3:76.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 83.33 mg/mL (158.53 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Almonertinib

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