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AG 494
EGFR激酶抑制剂,AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
目录号: PC16142 纯度: ≥98%
CAS No. :133550-35-3
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC16142-10mg 10mg ¥919.24 请登录
PC16142-50mg 50mg ¥3910.20 请登录
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中文名称
AG 494
中文别名
酪氨酸激酶抑制剂 AG 494;(2E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基苯基)-N-苯基-2-丙烯酰胺;Tyrphostin AG 494 酪氨酸激酶抑制剂 AG 494;(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基苯基)-N-苯基丙烯酰胺
英文名称
AG 494
英文别名
2-Propenamide,2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenyl-, (2E)-;Tyrphostin AG 494;(E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenyl-2-propenamide;2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenylprop-2-enamide;AG 494;AG-494;TYRPHOSTIN B48;HMS3266B19;Tyrphostin 48;(E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenylacrylamide;AG 494 (Tyrphostin AG 494);-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl);A-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-PHENYLCINNAMIDE;A-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-PHENYLCINNAMAMIDE;ALPHA-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-PHENYLCINNAMIDE;N-PHENYL-3,4-DIHYDROXYBENZYLIDENECYANOACETAMIDE;Lopac0_001147;MLS002172496;BDBM4304;cid_5328771;HMS3678I07;HMS3263F15;HMS2232N04
Cas No.
133550-35-3
分子式
C16H12N2O3
分子量
280.28
包装储存

Sealed and stored at 4℃

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

AG-494 (Tyrphostin AG 494) is a potent and selective EGFR tyrosine kinase inhibitor (IC50=0.7 μM). AG-494 inhibits the autophosphorylation of EGFR, ErbB2, HER1-2 and PDGF-R with IC50s 1.1, 39, 45 and 6 μM, respectively. AG-494 blocks Cdk2 activation and inhibits EGF-dependent DNA synthesis.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EGFR

0.7 μM (IC50)

体外研究(In Vitro)

In DHER-14 cells, AG 494 inhibits Cdk2 activation and EGF-dependent DNA synthesis.
AG-494 significantly prevents NF-kB activation in silica-stimulated cells, and also reduces NF-kB activation in H2O2-treated cells.
AG-494 (3-9 μM; 5-7 days) inhibits BMP9-induced ALP activity in a dose-dependent manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Sealed and stored at 4℃

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 100 mg/mL (356.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5679 mL 17.8393 mL 35.6786 mL
5 mM 0.7136 mL 3.5679 mL 7.1357 mL
10 mM 0.3568 mL 1.7839 mL 3.5679 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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