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GDC-2394

目录号: PL07860 纯度: ≥98%

GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。

CAS No. :2238822-07-4

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
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中文名称	GDC-2394
英文名称	GDC-2394
英文别名	5H-Pyrazolo[5,1-b][1,3]oxazine-3-sulfonamide, N-[[(1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indacen-4-yl)amino]carbonyl]-6,7-dihydro-6-(methylamino)-, (6S)-;GDC-2394
Cas No.	2238822-07-4
分子式	C₂₀H₂₅N₅O₄S
分子量	431.51
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
详情描述	GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。

产品详情	GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC₅₀ 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。
生物活性	GDC-2394 is an orally active and selective NLRP3 inhibitor, and also inhibits IL-1β with IC 50 s of 0.4 μM (human IL-1β) and 0.1 μM (mouse IL-1β). GDC-2394 inhibits NLRP3-induced caspase-1 activity without inhibiting NLRC4-dependent inflammasome activation.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	GDC-2394 (20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-induced apoptosis associated speck-like protein containing CARD (ASC) speck formation in THP-1 cells. GDC-2394 (1 nM-10 μM; 7 d) inhibits human macrophage IL-1β and IL-18 production after activation of the NLRP3 inflammasome. GDC-2394 (0-20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-dependent caspase-1 activation (IC50=51 nM) in THP-1 cells, also inhibits NLRP3-dependent IL-1β release (IC50=63 nM) and NLRC4-dependent IL-1β release (IC50>20 μM) in mouse bone marrow-derived macrophages (mBMDMs). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	GDC-2394 (compound 20) (1 mg/kg, 10 mg/kg; p.o.; single dose) inhibits production of IL-1β in an acute mouse peritonitis model. GDC-2394 (25 mg/kg; once daily for 7 d) reduces paw swelling and pain in a functional rat model of gouty arthritis. Preclinical PK of GDC-2394. Species Mouse Rat
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. McBride C, et al. Overcoming Preclinical Safety Obstacles to Discover (S)-N-((1,2,3,5,6,7-Hexahydro-s-indacen-4-yl)carbamoyl)-6-(methylamino)-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[5,1-b][1,3]oxazine-3-sulfonamide (GDC-2394): A Potent and Selective NLRP3 Inhibitor. J Med Chem. 2022 Oct 24. [2]. Stafford, et al. Preparation of hexahydroindacenylcarbamoyldihydropyrazolooxazinesulfonamide derivatives and analogs for use as interleukin-1 activity inhibitors: World Intellectual Property Organization, WO2018136890[P]. 2018-07-26.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (115.87 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. McBride C, et al. Overcoming Preclinical Safety Obstacles to Discover (S)-N-((1,2,3,5,6,7-Hexahydro-s-indacen-4-yl)carbamoyl)-6-(methylamino)-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[5,1-b][1,3]oxazine-3-sulfonamide (GDC-2394): A Potent and Selective NLRP3 Inhibitor. J Med Chem. 2022 Oct 24.
[2]. Stafford, et al. Preparation of hexahydroindacenylcarbamoyldihydropyrazolooxazinesulfonamide derivatives and analogs for use as interleukin-1 activity inhibitors: World Intellectual Property Organization, WO2018136890[P]. 2018-07-26.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

GDC-2394

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