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MAGL-IN-4

目录号: PL06904 纯度: ≥99%

MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。

CAS No. :2135785-20-3

商品编号	规格	价格	会员价
PL06904-5mg	5mg	¥3475.00	请登录
PL06904-10mg	10mg	¥4845.00	请登录
PL06904-50mg	50mg	¥9795.00	请登录
PL06904-100mg	100mg	¥13295.00	请登录
PL06904-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥8663.00	请登录
PL06904-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥2785.00	请登录

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中文名称	MAGL-IN-4
中文别名	化合物HIS121 ARG57
英文名称	MAGL-IN-4
英文别名	His121 ARG57;MAGL-IN-4
Cas No.	2135785-20-3
分子式	C₁₈H₂₁ClN₂O₄
分子量	364.82
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。

产品详情	MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC₅₀ 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
生物活性	MAGL-IN-4 is an orally active, selective and reversible monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with an IC 50 of 6.2 nM. MAGL-IN-4 can penetrate the blood-brain barrier (BBB). MAGL-IN-4 enhances endocannabinoid signaling mostly by the increase in the level of 2-AG via selective MAGL inhibition in the brain.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	MAGL-IN-4 (compound 4f) shows a high LLE (5.9), a logD of 2.3 for MAGL. MAGL-IN-4 exhibits no inhibition toward the closely related serine hydrolases (FAAH and ABHD6; all IC50>10000 nM). MAGL-IN-4 has no significant binding potentials to cannabinoid receptors (CB1: 19% and CB2: 5% at 10 μM), and low hERG liability (14.4% inh. at 10 μM, manual patch clamp, without BSA). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	MAGL-IN-4 (compound 4f; 0.1-10 mg/kg; oral; single dose) results in a significant elevation in the level of 2-AG and reduction in that of arachidonic acid (AA) from 0.3 mg/kg in C57BL/6J mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Shuhei Ikeda, et al. Design and Synthesis of Novel Spiro Derivatives as Potent and Reversible Monoacylglycerol Lipase (MAGL) Inhibitors: Bioisosteric Transformation from 3-Oxo-3,4-dihydro-2 H-benzo[ b][1,4]oxazin-6-yl Moiety. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (274.11 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Shuhei Ikeda, et al. Design and Synthesis of Novel Spiro Derivatives as Potent and Reversible Monoacylglycerol Lipase (MAGL) Inhibitors: Bioisosteric Transformation from 3-Oxo-3,4-dihydro-2 H-benzo[ b][1,4]oxazin-6-yl Moiety. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

MAGL-IN-4

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