Melanocortin (MC) Receptors

黑皮质素(MC)受体代表 G 蛋白偶联受体(GPCR)的亚家族，其中不同亚型涉及广泛的生理功能，如色素沉着，类固醇分泌，能量稳态和食物摄入。黑皮质素受体(MCR)家族由五个 G 蛋白偶联受体(MC1R-MC5R)组成。MC1R 控制色素沉着，MC2R 是下丘脑-垂体-肾上腺轴的关键组成部分，MC3R 和 MC4R 在能量平衡中起重要作用，MC5R 参与外分泌功能。 MCR 被多种称为黑皮质素的神经肽激活，包括促肾上腺皮质激素(ACTH)和 α，β 和 γ-黑素细胞刺激激素(mSHs)。黑皮质素来源于常见的多肽前体阿片黑皮质素原的翻译后加工，主要表达于下丘脑和垂体。

Melanocortin (MC) Receptors 相关产品（40）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10955	MCL 0020	475498-26-1	黑皮质素MC4受体拮抗剂
PL07065	MK-0493	455956-93-1	MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂，可明显减少食物摄入。
PC11403	ML 00253764 hydrochloride	681847-92-7	黑皮质素MC4受体拮抗剂,ML00253764 is a non-peptide, brain penetrant melanocortin MC4 receptor (MC4R) antagonist with IC50 of 0.32, 0.81 and 2.12 uM for MC4, MC3 and MC5 receptors, respectively
PL07069	ML-00253764 hydrochloride	1706524-94-8	ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。
PL07054	Nonapeptide-1 acetate salt		Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki: 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
PL07073	PF-00446687	862281-92-3	PF-00446687 是一种有效的，脑渗透性的，选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，EC50 为 12 ± 1 nM。
PC11030	PG 106	944111-22-2	hMC3受体拮抗剂,PG106 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性
PC11035	PG 931	667430-81-1	黑皮质素4（MC4）受体激动剂,PG-931 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂，比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性
PL07062	PG106 TFA		PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
PL07059	RO27-3225 TFA		RO27-3225 TFA 是一种有效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对于 MC4R 和 MC1R 的 EC50 分别为 1 nM 和 8 nM。RO27-3225 TFA 对 MC4R 的选择性是 MC3R 的 30 倍左右。RO27-3225 TFA 具有神经保护和抗炎作用。
PC10950	SHU 9119	168482-23-3	黑皮质素MC3和MC4受体拮抗剂,SHU 9119是有效地人类黑皮素受体3和4 (MC3/4R) 拮抗剂；对人类MC3R, MC4R 和MC5R的IC50值分别为0.23, 0.06和0.09 nM。
PL07066	SNT-207707	1064662-40-3	SNT-207707是一种有效，选择性，有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂，IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
PL07070	SNT-207858 free base	1104662-66-9	SNT-207858 free base 是一种选择性，能透过血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。
PC11293	THIQ	312637-48-2	黑皮质素4（MC4）受体激动剂,THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。
PC11256	α-MSH	581-05-5	内源性黑皮质素受体激动剂,α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide 刺激黑皮质素1受体，导致腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 活化
PL07060	α-MSH TFA	171869-93-5	α-MSH (alpha-melanocyte-stimulating hormone) TFA 作为内源性神经肽，是一种内源性 melanocortin receptor 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎、解热作用。α-MSH TFA 是前阿皮黑素皮质激素 (POMC) 的翻译后衍生物。
PL07071	β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA		β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
PL07052	γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide		γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide 是一种含 11 个氨基酸的多肽。γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone 通过激活黑皮质素受体 3 (MC3-R) 来调节钠 (Na<sup>+</sup>) 平衡和血压。
PC10952	γ1-MSH	72629-65-3	黑皮质素MC3受体激动剂,γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂，对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性
PC11254	美拉诺坦 II	121062-08-6	黑皮质素受体激动剂,Melanotan (MT)-II是一种合成的黑皮质素 (melanocortin) 受体激动剂。它是可注射用的多肽荷尔蒙，可促进晒黑