ADC Cytotoxin

ADC 细胞毒素(也称为有效载荷)是在抗体药物缀合物(ADC)中诱导靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、接头和细胞毒素组成的靶向药物。细胞毒素是最重要的成分，因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的能力。目前有许多细胞毒素正在使用，如卡利霉素、多卡霉素、吡咯苯并二氮卓类(PBD)、喜树碱、柔红霉素/多柔比星、 Auristatins 和 Maytansinoid。根据其作用机制，它们可分为两类: DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中，Calicheamicins、多卡霉素和多溴联苯醚是 DNA 次要树木结合剂，Camptothecins 和 Daunorubicins/多柔比星是拓扑异构酶抑制剂，是 DNA 损伤剂。Auristatin 和 Maytansinoid 是微管蛋白抑制剂。除了列出的细胞毒素外，还有许多具有类似杀死癌细胞机制的传统细胞毒剂，也可用于 ADC 的开发。

ADC Cytotoxin 相关产品（58）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL02856	PNU-159682 carboxylic acid	1204819-92-0	PNU-159682 carboxylic acid (compound 53) 是一种有效的 ADC 细胞毒素，编码 C 型凝集素/C 型凝集素样结构域 (CTL/CTLD) 超家族的成员。PNU-159682 carboxylic acid 具有蛋白质折叠和多种功能，例如细胞粘附，细胞信号传导，糖蛋白更新以及在炎症和免疫反应中的作用。
PL03751	PROTAC BRD4 Degrader-10	2417370-49-9	PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC 。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
PL03752	PROTAC BRD4 Degrader-11		PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。
PL03753	PROTAC BRD4 Degrader-12	2417370-90-0	PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
PL03371	PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3		PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。
PL03750	PROTAC BRD4 Degrader-9	2417370-42-2	PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
PL03271	Seco-DUBA	1227961-59-2	Seco-DUBA 是一种多卡霉素 (DUBA) 的前药，含有两个羟基，每个羟基都可以通过连接剂与抗体偶联。Seco-DUBA 可用于合成抗体-药物结合物 (ADCs)。
PL01189	SG2057	260417-62-7	SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体，该键选择性地结合 DNA 小沟中的序列，形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。
PL01190	SG3199	1595275-71-0	SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PBD 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。
PL01179	SGD-1882	1222490-34-7	SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂，为 PBD 二聚体，可以作为 ADC 的有效载荷。
PL04125	SJG-136	232931-57-6	SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，与 pBR322 DNA 交联的 XL50 值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。
PL03655	SN-38-d3	718612-49-8	SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
PL04466	Taltobulin	228266-40-8	Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule)，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
PL04468	Taltobulin hydrochloride		Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule)，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
PL04467	Taltobulin trifluoroacetate	228266-41-9	Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule)，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
PL03061	Thailanstatin A	1426953-21-0	Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing) 抑制剂 (IC50=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
PL01325	Tomaymycin DM	945490-09-5	Tomaymycin DM 是一种DNA烷化剂，是Tomaymycin 的一个衍生物，是PBD的一个单体，能够作为肿瘤靶向抗体偶联药物 ADCs 的有效载荷。
PL02760	β-Amanitin	21150-22-1	β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。